solo para uso en investigación

Marinopyrrole A (Maritoclax) Bcl-2 antagonista

Name: Marinopyrrole A (Maritoclax)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7126
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S7126

Maritoclax (Marinopyrrole A) es un antagonista selectivo de Mcl-1 que se une a Mcl-1, pero no a Bcl-XL, y lo dirige para su degradación proteasomal. Este compuesto interrumpe la interacción entre Bim y Mcl-1 con una IC50 de 10,1 μM.

Marinopyrrole A (Maritoclax) Bcl-2 antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 510.15

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.66%

99.66

Dianas relacionadas	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Otros Bcl-2 Inhibidores	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	510.15	Fórmula	C₂₂H₁₂Cl₄N₂O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1227962-62-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=C(C(=C1)C(=O)C2=CC(=C(N2C3=C(NC(=C3Cl)Cl)C(=O)C4=CC=CC=C4O)Cl)Cl)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (196.02 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Mcl-1
In vitro	Maritoclax induce la degradación de Mcl-1 a través del sistema del proteasoma, lo que se asocia con su actividad pro-Apoptosis. Mata selectivamente células leucémicas dependientes de Mcl-1, pero no de Bcl-2 o Bcl-XL, y mejora notablemente la eficacia de ABT-737 contra neoplasias hematológicas, incluyendo K562, Raji y HL60/VCR multirresistentes, en ~60 a 2000 veces a 1-2 μM. Este compuesto bloquea la interacción entre un péptido Bim-BH3 marcado con biotina y GST-Mcl-1 de manera dependiente de la dosis con un valor de IC50 de 10,1 μM, mientras que no inhibe la unión del péptido Bim-BH3 a GST-Bcl-XL a concentraciones de hasta 80 μM. Maritoclax induce la activación de la caspasa-3 por degradación de la proteína Mcl-1. El tratamiento con él reduce marcadamente la vida media de Mcl-1 a ~0,5 h en comparación con casi 3 h en células de control. No tiene un efecto aparente sobre la fosforilación de Mcl-1 (Ser159/Thr163), lo que sugiere que induce la degradación de Mcl-1 independiente de la fosforilación. Marinopyrrole A tiene una potente actividad bactericida dependiente de la concentración contra cepas de SARM clínicamente relevantes adquiridas en hospitales y en la comunidad. Muestra una toxicidad limitada para las líneas celulares de mamíferos (a >20× MIC). Su sensibilidad es específica del tipo celular. No es eficaz en células HeLa, HEK293 o MEF. Este compuesto no es un sustrato para el eflujo de fármacos mediado por p-gp.
In vivo	La administración intraperitoneal de Marinopyrrole A (Maritoclax) a 20 mg/kg/día provoca una reducción significativa del tumor U937, así como una tasa de remisión tumoral del 36% en ratones desnudos atímicos, sin toxicidad aparente para el tejido sano o las células sanguíneas circulantes.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22311987/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21502631/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24842334/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):