Bcl-2 Inhibidores | Bcl-2 Inhibitors
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| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S8048 | ABT-199 (Venetoclax) | Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) es un inhibidor selectivo de Bcl-2 con un Ki de <0,01 nM en ensayos sin células, >4800 veces más selectivo frente a Bcl-xL y Bcl-w, y sin actividad sobre Mcl-1. Se ha informado que Venetoclax induce la supresión del crecimiento celular, la apoptosis, la detención del ciclo celular y la autofagia en células MDA-MB-231 de cáncer de mama triple negativo. Fase 3. |
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| S1001 | Navitoclax (ABT-263) | Un potente inhibidor de Bcl-xL, Bcl-2 y Bcl-w con Ki de ", "0,5 nM, ", "1 nM y ", "1 nM en ensayos sin células, Navitoclax (ABT-263) se une más débilmente a Mcl-1 y A1. Fase 2. |
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| S1002 | ABT-737 | ABT-737 es un inhibidor mimético de BH3 de Bcl-xL, Bcl-2 y Bcl-w con EC50 de 78.7 nM, 30.3 nM y 197.8 nM en ensayos sin células, respectivamente; no se observó inhibición contra Mcl-1, Bcl-B o Bfl-1. ABT-737 induce la Apoptosis por la vía mitocondrial y la Mitophagy. Fase 2. |
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| S8383 | S63845 | S63845 es un nuevo inhibidor selectivo de MCL-1 con un valor de Kd de 0,19 nM y no presenta unión discernible a otros miembros de Bcl-2, Bcl-2 o BCL-XL. |
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| S7801 | A-1331852 | A-1331852 es un potente y selectivo inhibidor de BCL-XL con un valor de Ki inferior a 0,01 nM para BCL-XL y de 6 nM, 4 nM, 142 nM para Bcl-2, Bcl-W, MCL-1 respectivamente. Puede ser útil en el tratamiento del cáncer, enfermedades inmunitarias y autoinmunes. |
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| S7790 | A-1210477 | A-1210477 es un inhibidor potente y selectivo de MCL-1 con una Ki y IC50 de 0,454 nM y 26,2 nM, respectivamente, con una selectividad >100 veces superior sobre otros miembros de la familia Bcl-2. |
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| S1121 | TW-37 | TW-37 es un nuevo inhibidor no peptídico de Bcl-2, Bcl-xL y Mcl-1 recombinantes con Ki de 0,29 μM, 1,11 μM y 0,26 μM en ensayos libres de células, respectivamente. |
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| S7800 | A-1155463 Dihydrochloride | A-1155463 Dihydrochloride, un inhibidor BCL-XL altamente potente y selectivo, muestra una afinidad de unión picomolar a BCL-XL, y una unión >1000 veces más débil a BCL-2 y proteínas relacionadas BCL-W (Ki=19 nM) y MCL-1 (Ki>440 nM). |
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| S8643 | AZD5991 | AZD5991 es un inhibidor macrocíclico de MCL-1 con afinidad subnanomolar por MCL-1 (Ki = 0,13 nM). La afinidad de unión de este compuesto es aproximadamente 25 veces menor para Mcl-1 de ratón en comparación con Mcl-1 humano, pero solo cuatro veces menor para Mcl-1 de rata. |
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| S7531 | UMI-77 | El UMI-77 es un inhibidor selectivo de Mcl-1 con un Ki de 490 nM, que muestra selectividad sobre otros miembros de la familia Bcl-2. |
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| S2812 | (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid | El ácido (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acético, el enantiómero R-(-) del ácido Gossypol acético, se une a Bcl-2, Bcl-xL y Mcl-1 con Ki de 0,32 μM, 0,48 μM y 0,18 μM en ensayos libres de células; no inhibe el dominio BIR3 y BID. El AT-101 desencadena simultáneamente apoptosis y un tipo citoprotector de autophagy. Fase 2. |
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| E2926 | A-1155463 | A-1155463 es un inhibidor de BCL-XL altamente potente y selectivo con una EC50 de 65 nM en células H146. |
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| S8061 | Sabutoclax | Sabutoclax (BI-97C1) es un inhibidor pan-Bcl-2, que incluye Bcl-xL, Bcl-2, Mcl-1 y Bfl-1 con una IC50 de 0,31 μM, 0,32 μM, 0,20 μM y 0,62 μM, respectivamente. |
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| S8836 | MIK665 (S64315) | MIK665 (S64315) es un inhibidor de la proteína de diferenciación de células de leucemia mieloide inducida Mcl-1 con un valor de Ki de 1,2 nM y tiene actividades pro-apoptóticas y antineoplásicas potenciales. |
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| S1071 | HA14-1 | HA14-1 es un ligando no peptídico de un bolsillo de superficie de Bcl-2 con una IC50 de ~9 μM. |
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| S8865 | BAI1 | BAI1 es un inhibidor alostérico directo de BAX con una constante de disociación (Kd) de 15,0 ± 4 μM. |
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| S2448 | Gambogic Acid | Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin) activa las Caspasas con una EC50 de 0,78-1,64 μM e inhibe competitivamente Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 y Mcl-1 con una IC50 de 1,47, 1,21, 2,02, 0,66, 1,06 y 0,79 μM, respectivamente. |
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| S8759 | S55746 | S55746 (S 055746, BCL201) es un novedoso inhibidor específico de BCL-2 (Ki = 1,3 nM) activo por vía oral, con poca afinidad por BCL-XL y sin unión significativa a MCL-1, BFL-1 (BCL2A1/A1). La selectividad de este compuesto para BCL-2 frente a BCL-XL oscila entre ~70 y 400 veces. |
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| S8758 | VU661013 | VU661013 es un inhibidor novedoso, potente y selectivo de MCL1 con un Ki de 97 ± 30 pM de MCL-1 humano en un ensayo TR-FRET. Sin embargo, este compuesto no inhibe significativamente BCL-xL o Bcl-2 con Ki > 40 μM o = 0,73 μM. Desestabiliza la asociación BIM/MCL-1, lo que lleva a la Apoptosis en la LMA. |
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| S9970 | APG-2575 (lisaftoclax) | APG-2575 (lisaftoclax) es un inhibidor dual de Bcl-2 y Bcl-xl con valores de CI50 de 2 nM y 5,9 nM para Bcl-2 y Bcl-xl, respectivamente. | ||
| E8278New | WH244 | WH244 es un PROTAC de segunda generación que degrada selectivamente las proteínas anti-Apoptosis BCL-xL y Bcl-2 con una DC50 de 0,6 nM para BCL-xL y 7,4 nM para Bcl-2. | ||
| S3243 | Zeaxanthin | La Zeaxanthin, el alcohol carotenoide que participa en el ciclo de las xantofilas, activa la vía extrínseca de apoptosis que induce la apoptosis en las células de melanoma uveal con un valor de IC50 de 40,8 µM. | ||
| E0011 | Linderalactone | Linderalactone inhibe el crecimiento del cáncer de pulmón humano modulando la expresión de proteínas relacionadas con la Apoptosis (Bax y Bcl-2) con una CI50 de 15 µM en células A-549. Este compuesto induce la detención del ciclo celular G2/M y también podría suprimir la vía de señalización JAK/STAT. Puede aislarse de Radix linderae. | ||
| E1510 | Sonrotoclax | Sonrotoclax(BGB-11417) es un inhibidor altamente potente, oralmente activo y selectivo de Bcl2. Este compuesto demuestra una mayor potencia junto con actividad inhibitoria in vitro e in vivo contra WT Bcl-2 y el mutante G101V. Bcl-xL Tiene un efecto citocida eficaz contra una variedad de líneas celulares de linfoma y leucemia. | ||
| S5600 | Flavokawain A | El Flavokawain A, extraído de la kava, es un inductor apoptótico y un agente anticancerígeno. Este compuesto puede regular a la baja las proteínas antiapoptóticas, como XIAP, survivin y Bcl-xL, alterando así el equilibrio entre las moléculas apoptóticas y antiapoptóticas y luego induciendo la muerte celular en las células tumorales. | ||
| S8177 | BH3I-1 | BH3I-1 es un inhibidor de la interacción del dominio Bcl-XL-BH3 con un Ki de 2,4 μM (por polarización de fluorescencia). Este compuesto es un inhibidor selectivo de las proteínas de la familia Bcl-2. | ||
| S6004 | CCI-007 | CCI-007 es una nueva molécula pequeña con actividad citotóxica contra la leucemia infantil con reordenamientos de MLL. | ||
| S8550 | Tapotoclax (AMG-176) | Tapotoclax (AMG-176) es un inhibidor macrocíclico potente, selectivo y biodisponible por vía oral de MCL1 con un Ki de 0,13 nM. Induce una potente Apoptosis en modelos de neoplasias hematológicas. | ||
| E2663 | BT2 | BT2 es un nuevo inhibidor de la quinasa del complejo deshidrogenasa de α-cetoácidos de cadena ramificada (BDK) con una IC50 de 3,19 μM. | ||
| E5962New | BRD-810 | BRD-810 es un inhibidor potente y altamente selectivo de MCL1. BRD-810 se dirige al bolsillo de unión de BH3 de MCL1 y bloquea la captura de proteínas proapoptóticas, lo que desencadena rápidamente la activación de la caspasa en células dependientes de MCL1. Demuestra potentes efectos antitumorales tanto en neoplasias hematológicas como en modelos de tumores sólidos. | ||
| E3020 | Hedyotic Diffusa Extract | Hedyotic Diffusa Extract se extrae de Hedyotic diffusa, cuyos polisacáridos inhiben el crecimiento de las células CNE2 de manera dependiente de la dosis y el tiempo. El mecanismo puede implicar la inducción de la apoptosis celular, que está asociada con la activación de la proteína Bax y caspase-3 y la regulación a la baja de la expresión de la proteína Bcl-2. | ||
| S2606 | Mifepristone (RU-486) | La Mifepristona es un antagonista notablemente activo del receptor de progesterona y del receptor de glucocorticoides con IC50 de 0,2 nM y 2,6 nM, respectivamente. La Mifepristona promueve la autofagia y la apoptosis celular, disminuye el nivel de Bcl-2 y aumenta el nivel de Beclin1, acompa ado de una interacci n debilitada entre Bcl-2 y Beclin1.La Mifepristona (RU486) se puede usar para inducir modelos animales de aborto espont neo. |
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| S2271 | Berberine chloride | Berberine chloride es una sal de amonio cuaternario del grupo de los alcaloides de isoquinolina. Este compuesto activa la caspase 3 y la caspase 8, la escisión de la poli ADP-ribosa polimerasa (PARP) y la liberación de citocromo c. Disminuye la expresión de c-IAP1, Bcl-2 y Bcl-XL. Este químico induce apoptosis con fosforilación sostenida de JNK y p38 MAPK, así como la generación de ROS. Es un inhibidor dual de la topoisomerase I y II. También es un potencial modulador de la autophagy. |
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| S8820 | Unesbulin (PTC596) | Unesbulin (PTC596) es un inhibidor de BMI-1 de segunda generación que acelera la degradación de BMI-1. Este compuesto regula a la baja MCL-1 e induce la apoptosis mitocondrial independiente de p53. Los valores de IC50 a las 72 horas oscilaron entre 68 y 340 nM en líneas celulares de linfoma de células del manto (LCM). |
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| S6852 | Gossypol | Gossypol (BL 193) es un polifenol de actividad oral aislado de semillas y raíces de algodón. Este compuesto es un potente inhibidor de la 5α-reductase 1 y de la 3α-hydroxysteroid dehydrogenase con IC50 de 3,33 μM y 0,52 μM en ensayos libres de células, respectivamente. También inhibe la unión del péptido BH3 a la proteína Bcl con IC50 de 0,4 μM y 10 μM para Bcl-XL y Bcl-2, respectivamente. Esta sustancia química induce la Apoptosis y la inhibición del crecimiento celular en varias células cancerosas. |
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| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate es una sal de amonio cuaternario del grupo de los alcaloides de isoquinolina. Berberine activa la caspase 3 y la caspase 8, la escisión de la poli ADP-ribosa polimerasa (PARP) y la liberación de citocromo c. Berberine chloride disminuye la expresión de c-IAP1, Bcl-2 y Bcl-XL. Berberine chloride induce la apoptosis con una fosforilación sostenida de JNK y p38 MAPK, así como la generación de ROS. Berberine chloride es un inhibidor dual de la topoisomerasa I y II. Berberine chloride es también un potencial modulador de la autofagia. |
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| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoil, 4F-benzoil-TN14003, T140) es un antagonista de CXCR4 con una IC50 de ~1 nM. BL-8040 induce la apoptosis de los blastos de LMA mediante la regulación a la baja de ERK, BCL-2, MCL-1 y cyclin-D1 a través de una expresión alterada de miR-15a/16-1. |
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| E0124 | Chelerythrine |
La Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine) es un antagonista potente y selectivo de la PKC con una CI50 de 0,66 µM. Este compuesto también inhibe la unión del péptido BclXL-Bak BH3 con una CI50 de 1,5 µM. Muestra actividad antitumoral, antidiabética y antiinflamatoria. |
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| S3224 | Cinobufagin | La Cinobufagina (Cinobufagine), un ingrediente activo del Venenum Bufonis, inhibe el desarrollo tumoral. Este compuesto aumenta ATM y Chk2 y disminuye CDC25C, CDK1 y la ciclina B. Inhibe PI3K, AKT y Bcl-2, mientras que aumenta los niveles de caspasa-9 y caspasa-3 clivadas. Así, este químico induce la detención del ciclo celular en la fase G2/M y la apoptosis. | ||
| S6895 | TCPOBOP | TCPOBOP es un agonista del Constitutive Androstane Receptor (CAR). Este compuesto atenúa la lesión hepática murina inducida por Fas al alterar las proteínas Bcl-2. | ||
| E2354 | Valepotriate | Valepotriate, un iridoide inestable aislado de Valeriana jatamansi Jones, tiene propiedades antiepilépticas al aumentar significativamente la expresión de GABAA, glutamic acid Decarboxylase 65 y Bcl-2 y reducir la expresión de caspase-3. |
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