solo para uso en investigación

BAI1 Bcl-2 inhibidor

Cat. No.S8865

BAI1 es un inhibidor alostérico directo de BAX con una constante de disociación (Kd) de 15,0 ± 4 μM.
BAI1 Bcl-2 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 467.20

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Control de calidad

Lote: S886501 DMSO]18 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.94%
99.94

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 467.20 Fórmula

C19H21Br2N3O

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 335165-68-9 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1CN(CCN1)CC(CN2C3=C(C=C(C=C3)Br)C4=C2C=CC(=C4)Br)O.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 18 mg/mL (38.52 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Bax
(Cell-free assay)
15.0 μM(Kd)
In vitro

El inhibidor de la activación de BAX 1 (BAI1) demuestra la inhibición de la permeabilización de la membrana mediada por BAX inducida por tBID de forma dosis-dependiente con una IC50 de 3,3 μM. Este compuesto se une al BAX monomérico en un nuevo sitio alostérico. Es un potente inhibidor de la activación conformacional y oligomerización de BAX en solución, no por competencia directa con el activador, sino a través de un mecanismo alostérico que favorece el BAX inactivo. Además, este químico inhibió la asociación y translocación de la membrana de BAX inducidas por tBID (IC50 = 5 ± 1 μΜ) o BIM SAHB (IC50 = 2 ± 1 μΜ) de forma dosis-dependiente y con una IC50 similar a la liberación liposomal mediada por BAX. Inhibe selectivamente la muerte celular dependiente de BAX.

Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05477862 Enrolling by invitation
Alzheimer Disease
Northwestern University
October 15 2023 Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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