solo para uso en investigación
Cat. No.S8865
| Dianas relacionadas | Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas |
|---|---|
| Otros Bcl-2 Inhibidores | Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77 |
| Peso molecular | 467.20 | Fórmula | C19H21Br2N3O |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 335165-68-9 | -- | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | C1CN(CCN1)CC(CN2C3=C(C=C(C=C3)Br)C4=C2C=CC(=C4)Br)O.Cl.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 18 mg/mL
(38.52 mM)
Ethanol : 3 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Bax
(Cell-free assay) 15.0 μM(Kd)
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| In vitro |
El inhibidor de la activación de BAX 1 (BAI1) demuestra la inhibición de la permeabilización de la membrana mediada por BAX inducida por tBID de forma dosis-dependiente con una IC50 de 3,3 μM. Este compuesto se une al BAX monomérico en un nuevo sitio alostérico. Es un potente inhibidor de la activación conformacional y oligomerización de BAX en solución, no por competencia directa con el activador, sino a través de un mecanismo alostérico que favorece el BAX inactivo. Además, este químico inhibió la asociación y translocación de la membrana de BAX inducidas por tBID (IC50 = 5 ± 1 μΜ) o BIM SAHB (IC50 = 2 ± 1 μΜ) de forma dosis-dependiente y con una IC50 similar a la liberación liposomal mediada por BAX. Inhibe selectivamente la muerte celular dependiente de BAX. |
Referencias |
(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05477862 | Enrolling by invitation | Alzheimer Disease |
Northwestern University |
October 15 2023 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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