BAI1

N.º de catálogoS8865 Lote:S886501

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Datos técnicos

Fórmula

C19H21Br2N3O
Peso molecular 467.20 Número CAS 335165-68-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 18 mg/mL (38.52 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.900mg/ml (1.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.900mg/ml (1.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BAI1 es un inhibidor alostérico directo de BAX con una constante de disociación (Kd) de 15,0 ± 4 μM.
Objetivos
Bax
(Cell-free assay)
15.0 μM(Kd)
In vitro

El inhibidor de la activación de BAX 1 (BAI1) demuestra la inhibición de la permeabilización de la membrana mediada por BAX inducida por tBID de forma dosis-dependiente con una IC50 de 3,3 μM. Este compuesto se une al BAX monomérico en un nuevo sitio alostérico. Es un potente inhibidor de la activación conformacional y oligomerización de BAX en solución, no por competencia directa con el activador, sino a través de un mecanismo alostérico que favorece el BAX inactivo. Además, este químico inhibió la asociación y translocación de la membrana de BAX inducidas por tBID (IC50 = 5 ± 1 μΜ) o BIM SAHB (IC50 = 2 ± 1 μΜ) de forma dosis-dependiente y con una IC50 similar a la liberación liposomal mediada por BAX. Inhibe selectivamente la muerte celular dependiente de BAX.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MEFs

  • Concentraciones

    0-10 μM

  • Tiempo de incubación

    8 h

  • Método

    Caspase 3/7 assay of WT MEFs upon pro-apoptotic TNFα/CHX treatment in the absence or presence of co-treatment with BAI1 at indicated doses for 8 hours.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30718816/

Sellecks BAI1 Ha sido citado por 7 Publicaciones

Identification of novel small molecule chaperone activators for neurodegenerative disease treatment [ Biomed Pharmacother, 2025, 187:118049] PubMed: 40239269
Hyperthermia and cisplatin combination therapy promotes caspase-8 accumulation and activation to enhance apoptosis and pyroptosis in cancer cells [ Int J Hyperthermia, 2024, 41(1):2325489] PubMed: 38632954
TRIM21 inhibits irradiation-induced mitochondrial DNA release and impairs antitumour immunity in nasopharyngeal carcinoma tumour models [ Nat Commun, 2023, 14(1):865] PubMed: 36797289
cGAS-STING activation contributes to podocyte injury in diabetic kidney disease [ iScience, 2022, 25(10):105145] PubMed: 36176590
Targeting Myocardial Mitochondria-STING-Polyamine Axis Prevents Cardiac Hypertrophy in Chronic Kidney Disease [ JACC Basic Transl Sci, 2022, 7(8):820-840] PubMed: 36061341
A kinetic fluorescence polarization ligand assay for monitoring BAX early activation [ Cell Rep Methods, 2022, 2(3)100174] PubMed: 35419554
Mitochondrial Drp1 recognizes and induces excessive mPTP opening after hypoxia through BAX-PiC and LRRK2-HK2 [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050] PubMed: 34741026

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