Name: Mifepristone (RU-486)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2606
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Lote: Pureza: 100.00%

100.00

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros Estrogen/progestogen Receptor Inhibidores	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
CHO-K1 cells	Function assay		Inhibition of CHO-K1 cells expressing glucocorticoid receptor, IC50=8e-06 μM
T47D-C124 cells	Function assay	24 h	Antagonist activity at progesterone receptor in human T47D-C124 cells transfected with luciferase gene linked to MMTV promoter assessed as inhibition of progesterone-induced luciferase transactivation activity after 24 hrs, IC50=2.1e-05 μM
neuroblastoma cells	Function assay		In vitro antagonist potency in transactivation assay in neuroblastoma cells expressing human PR-B progesterone receptor, IC50=2.5e-05 μM
T47D cells	Function assay	48 h	Antagonist activity at progesterone receptor in human T47D cells assessed as inhibition of progesterone-induced alkaline phosphatase activity after 48 hrs, IC50=4.5e-05 μM
CV-1 cells	Function assay		Antagonistic activity against human progesterone receptor B (hPR-B) in co-transfected CV-1 cells, IC50=0.00018 μM
HEK293 cells	Function assay		Antagonist activity against glucocorticoid receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells by GRE-dependent luciferase reporter gene assay, IC50=0.000298 μM
COS7 cells	Function assay		Antagonist activity at cloned glucocorticoid receptor-ligand binding domain expressed in african green monkey COS7 cells by GAL4 luciferase reporter assay, IC50=0.0006 μM
SW1353 cells	Function assay		Binding affinity to glucocorticoid receptor in SW1353 cells by whole-cell binding assay, Ki=0.00082 μM
A549 cells	Function assay		Antagonist activity at human glucocorticoid receptor assessed as inhibition of corticoid-induced transcription in human A549 cells by GRE-linked luciferase reporter gene assay, IC50=0.0016 μM
A549 cells	Function assay	16 h	Antagonist activity at glucocorticoid receptor in human A549 cells assessed as inhibition of corticoid-induced transcription after 16 hrs by glucocorticoid response element-driven luciferase reporter gene assay, IC50=0.0016 μM
rat H4-IIE cells	Function assay	1 h	Antagonist activity against glucocorticoid receptor in rat H4-IIE cells assessed as inhibition of dexamethasone-induced receptor transactivation pre-incubated for 1 hr before dexamethasone addition and measured 24 hrs post dexamethasone stimulation by tyrosine aminotransferase enzyme assay, IC50=0.00194 μM
HeLa cells	Function assay		Effective concentration against inhibition of Dexamethasone induced glucocorticoid receptor transactivation of mouse mammary tumor virus luciferase gene in HeLa cells, EC50=0.002 μM
NIH3T3 cells	Function assay		In vitro antagonist potency in transactivation assay in NIH3T3 cells expressing glucocorticoid receptor, IC50=0.0022 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of Dexamethasone stimulated transcriptional activity in CHO cells expressing glucocorticoid receptor, IC50=0.005 μM
hGRAF cells	Function assay		Inhibition of human GR expressed in hGRAF cells, Ki=0.005 μM
COS-1	Function assay		Binding affinity for human androgen receptor in transiently-transfected COS-1 cells, Ki=0.022 μM
rat hepatocytes	Function assay		Inhibition of dexamethasone-induced GR-mediated tyrosine amino transferase activity in rat hepatocytes, IC50=0.27 μM
human K562/R7 cells	Function assay	72 h	Potentiation of doxorubicin-induced cytotoxicity against doxorubicin-resistant human K562/R7 cells assessed as doxorubicin IC50 at 1 uM after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	429.59	Fórmula	C₂₉H₃₅NO₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	84371-65-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	C-1073, RU 38486			Smiles	CC#CC1(CCC2C1(CC(C3=C4CCC(=O)C=C4CCC23)C5=CC=C(C=C5)N(C)C)C)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 85 mg/mL (197.86 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 85 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.500mg/ml (10.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	6.000mg/ml (13.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.530mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Mifepristone is the first approved medication for patients with endogenous cushing
Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-2 Progesterone receptor (T47D cells) 0.2 nM Glucocorticoid receptor (A549 cells) 2.6 nM
In vitro	La Mifepristona inhibe la transcripci n inducida por corticoides de un gen reportero de luciferasa ligado a un elemento de respuesta a glucocorticoides (GRE) en la l nea celular de carcinoma pulmonar humano A549. Adem s, este compuesto tambi n bloquea la inducci n de la actividad de la fosfatasa alcalina por progesterona en la l nea celular de c ncer de mama humano T47D. Inhibe el crecimiento de c lulas de c ncer de ovario SK-OV-3 y OV2008 con IC50 de 6,25 M y 6,91 M, respectivamente. Un estudio reciente muestra que este qu mico induce la sobreexpresi n de la caspasa-1 tanto en c lulas madre embrionarias de caspasa-1 diferenciadas como indiferenciadas.
Ensayo de quinasa	Actividad antagonista del receptor de glucocorticoides (GR), actividad antagonista del receptor de progesterona (PR)
Ensayo de quinasa	Ensayo de fosfatasa alcalina T47D: Las c lulas de c ncer de mama humano T47D se siembran en placas de cultivo de tejidos de 96 pocillos a 10⁴ c lulas por pocillo en medio de ensayo [medio RPMI sin rojo de fenol que contiene 5% (v/v) de FBS tratado con carb n y 1% (v/v) de penicilina-estreptomicina]. Dos d as despu s, se decanta el medio y se a ade Mifepristona o control a una concentraci n final en medio de ensayo fresco. Veinticuatro horas despu s, se realiza un ensayo de fosfatasa alcalina utilizando un kit SEAP. Se decanta el medio y las c lulas se fijan durante 30 minutos a temperatura ambiente con 5% (v/v) de formalina. Las c lulas se lavan una vez a temperatura ambiente con Hanks
In vivo	La Mifepristona puede afectar el crecimiento de los tumores SK-OV-3 en ratones inmunosuprimidos a 0,5 mg/d a y 1 mg/d a. Este compuesto inhibe el peso de la pr stata significativamente en las dosis m s altas in vivo, e inhibe el crecimiento de la gl ndula prost tica producida por la dihidrotestosterona (DHT) en mayor medida que la inducci n de atrofia y muerte celular en ratas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806946/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17545545/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22131096/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17466516/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31262976/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-AKT / AKT / p-ERK / ERK MMP-2 / MMP-9 / COX-2 / VEGF		28938623

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06394999	Not yet recruiting	Female Contraception	Leiden University Medical Center\|Karolinska Institutet\|Women on Waves\|Children''s Investment Fund Foundation	September 2024	Phase 3
NCT05177510	Recruiting	Labor Induced	Chelsea and Westminster NHS Foundation Trust	August 25 2023	Phase 3
NCT04905251	Recruiting	Medical Abortion	Linepharma International LTD	February 22 2022	--
NCT05062174	Withdrawn	BRCA1 Mutation\|High-grade Serous Ovarian Cancer\|TNBC - Triple-Negative Breast Cancer	Indiana University\|Breast Cancer Research Foundation	November 1 2021	--
NCT04588688	Terminated	Central Adrenal Insufficiency\|Mifepristone	Tobias Else\|Corcept Therapeutics\|University of Michigan	May 5 2021	Phase 2
NCT03659045	Completed	Abortion-Related Disorders	Assistance Publique Hopitaux De Marseille	January 15 2019	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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Mifepristone (RU-486) Antagonista del receptor de progesterona

Estructura química

Peso molecular: 429.59