Mifepristone (RU-486)

N.º de catálogoS2606 Lote:S260601

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Datos técnicos

Fórmula

C29H35NO2
Peso molecular 429.59 Número CAS 84371-65-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (200.19 mM)
Ethanol 19 mg/mL (44.22 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción La Mifepristona es un antagonista notablemente activo del receptor de progesterona y del receptor de glucocorticoides con IC50 de 0,2 nM y 2,6 nM, respectivamente. La Mifepristona promueve la autofagia y la apoptosis celular, disminuye el nivel de Bcl-2 y aumenta el nivel de Beclin1, acompa ado de una interacci n debilitada entre Bcl-2 y Beclin1.La Mifepristona (RU486) se puede usar para inducir modelos animales de aborto espont neo.
Objetivos
Bcl-2 Progesterone receptor
(T47D cells)		 Glucocorticoid receptor
(A549 cells)
0.2 nM 2.6 nM
In vitro

La Mifepristona inhibe la transcripci n inducida por corticoides de un gen reportero de luciferasa ligado a un elemento de respuesta a glucocorticoides (GRE) en la l nea celular de carcinoma pulmonar humano A549. Adem s, este compuesto tambi n bloquea la inducci n de la actividad de la fosfatasa alcalina por progesterona en la l nea celular de c ncer de mama humano T47D. Inhibe el crecimiento de c lulas de c ncer de ovario SK-OV-3 y OV2008 con IC50 de 6,25 M y 6,91 M, respectivamente. Un estudio reciente muestra que este qu mico induce la sobreexpresi n de la caspasa-1 tanto en c lulas madre embrionarias de caspasa-1 diferenciadas como indiferenciadas.

In vivo

La Mifepristona puede afectar el crecimiento de los tumores SK-OV-3 en ratones inmunosuprimidos a 0,5 mg/d a y 1 mg/d a. Este compuesto inhibe el peso de la pr stata significativamente en las dosis m s altas in vivo, e inhibe el crecimiento de la gl ndula prost tica producida por la dihidrotestosterona (DHT) en mayor medida que la inducci n de atrofia y muerte celular en ratas.

Características La Mifepristona es el primer medicamento aprobado para pacientes con cushing end geno

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Actividad antagonista del receptor de glucocorticoides (GR), actividad antagonista del receptor de progesterona (PR)

    Ensayo de fosfatasa alcalina T47D: Las c lulas de c ncer de mama humano T47D se siembran en placas de cultivo de tejidos de 96 pocillos a 104 c lulas por pocillo en medio de ensayo [medio RPMI sin rojo de fenol que contiene 5% (v/v) de FBS tratado con carb n y 1% (v/v) de penicilina-estreptomicina]. Dos d as despu s, se decanta el medio y se a ade Mifepristona o control a una concentraci n final en medio de ensayo fresco. Veinticuatro horas despu s, se realiza un ensayo de fosfatasa alcalina utilizando un kit SEAP. Se decanta el medio y las c lulas se fijan durante 30 minutos a temperatura ambiente con 5% (v/v) de formalina. Las c lulas se lavan una vez a temperatura ambiente con Hanks
Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    OV2008 and SK-OV-3 cells

  • Concentraciones

    0-20 μM

  • Tiempo de incubación

    24 hours

  • Método

    Cell growth is evaluated in various ovarian cancer cell lines that are subjected to dose-response or time course treatments. Media containing each of the doses of fresh steroids is replaced every 24 hours. Control groups of cells are treated with vehicle ethanol at a final concentration of less than 0.05%. Number of viable cells is evaluated by trypsinization and counting in a hemocytometer chamber using trypan blue dye exclusion. Experiments are conducted in media without phenol red and supplemented with charcoal extracted fetal bovine serum, or media containing unextracted serum and having phenol red. Similar results are obtained with both media preparations; therefore, after performing the growth curves, all subsequent experiments are conducted using media with unextracted serum and in the presence of phenol red. When indicated, the proliferation IC50s are calculated using software designed to study drug interaction.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    SK-OV-3 ovarian cancer cells are injected into immunosuppressed mice.

  • Dosificaciones

    0.5 or 1 mg/day

  • Administración

    Implanted s.c. with pellets

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806946/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17545545/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22131096/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17466516/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31262976/

Validación de productos por parte del cliente

Myogenic differentiation assay to determine the GR specificity of DEX by using RU-486 (10 uM). Immunofluorescence detection of MyHC (red) and DAPI counterstaining of nuclei (blue) was used to detect myotubes. The scale bar is 50 um.

Datos de [ PLoS One , 2014 , 9(8), e105528 ]

Sellecks Mifepristone (RU-486) Ha sido citado por 35 Publicaciones

Elevated activity of plasma dipeptidyl peptidase 4 upon stress can be targeted to reverse tumor immunosuppression [ Pharmacol Res, 2025, 215:107696] PubMed: 40295089
SGK1 upregulation in GFAP+ neurons in the frontal association cortex protects against neuronal apoptosis after spinal cord injury [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):237] PubMed: 40175324
Distinct effects of glucocorticoid on pseudorabies virus infection in neuron-like and epithelial cells [ J Virol, 2025, 99(2):e0147224] PubMed: 39853115
Endometrial aging is accompanied by H3K27ac and PGR loss [ Nat Aging, 2025, 5(5):816-830] PubMed: 40394215
Human cortical neurogenesis is altered via glucocorticoid-mediated regulation of ZBTB16 expression [ Neuron, 2024, S0896-6273(24)00089-8] PubMed: 38442714
Taprenepag restores maternal-fetal interface homeostasis for the treatment of neurodevelopmental disorders [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):307] PubMed: 39609821
Glucocorticoid activates STAT3 and NF-κB synergistically with inflammatory cytokines to enhance the anti-inflammatory factor TSG6 expression in mesenchymal stem/stromal cells [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):70] PubMed: 38238297
Glucocorticoid stress hormones stimulate vesicle-free Tau secretion and spreading in the brain [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):73] PubMed: 38238309
Glucocorticoid treatment influences prostate cancer cell growth and the tumor microenvironment via altered glucocorticoid receptor signaling in prostate fibroblasts [ Oncogene, 2024, 43(4):235-247] PubMed: 38017134
Efficacy of the Bushen Jianpi Huoxue Formula on Beclin-1/Bcl-2-mediated autophagy and apoptosis in osteoblasts [ Front Pharmacol, 2024, 15:1513298] PubMed: 39834809

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