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Bcl-2 Agonistas | Bcl-2 Antagonists

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S1057 Obatoclax Mesylate (GX15-070) Obatoclax Mesylate (GX15-070) es un antagonista de Bcl-2 con un Ki de 0,22 μM en un ensayo sin células, que puede ayudar a superar la resistencia a la apoptosis mediada por MCL-1.
Nat Commun, 2025, 16(1):2416
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
Emerg Microbes Infect, 2022, 1-29
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S7100 WEHI-539 El WEHI-539 tiene una alta afinidad (IC50=1,1 nM) y selectividad por BCL-XL y mata potentemente las células antagonizando selectivamente su actividad pro-supervivencia. Este compuesto tiene una afinidad más de 400 veces mayor por BCL-XL frente a otros miembros de la familia BCL-2 pro-supervivencia.
bioRxiv, 2025, 2025.06.10.658786
Cell Rep Med, 2023, 4(11):101290
Leiden University The Netherlands, 2023,
S6709 Obatoclax (GX15-070)

Obatoclax (GX15-070) es un antagonista de Bcl-2 con una Ki de 0,22 μM en un ensayo sin células, que puede ayudar a superar la resistencia a la Apoptosis mediada por MCL-1.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):161
Oncotarget, 2024, 15:614-633
Cells, 2023, 12(18)2247
S7126 Marinopyrrole A (Maritoclax) Maritoclax (Marinopyrrole A) es un antagonista selectivo de Mcl-1 que se une a Mcl-1, pero no a Bcl-XL, y lo dirige para su degradación proteasomal. Este compuesto interrumpe la interacción entre Bim y Mcl-1 con una IC50 de 10,1 μM.
Clin Cancer Res, 2023, 29(2):446-457
Cell Signal, 2022, S0898-6568(22)00041-9
Leukemia, 2019, 33(2):319-332
S7849 BDA-366 BDA-366 es un antagonista de dominio Bcl2-BH4 de molécula pequeña y se une a BH4 con alta afinidad y selectividad. Se une directamente a Bcl2 con alta afinidad de unión (Ki = 3,3 ± 0,73 nM).
Biochem Pharmacol, 2025, S0006-2952(25)00712-9
BMC Cancer, 2023, 23(1):479