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WEHI-539 Bcl-2 antagonista

Name: WEHI-539
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7100
Rating: 5 (10 reviews)

Cat. No.S7100

El WEHI-539 tiene una alta afinidad (IC50=1,1 nM) y selectividad por BCL-XL y mata potentemente las células antagonizando selectivamente su actividad pro-supervivencia. Este compuesto tiene una afinidad más de 400 veces mayor por BCL-XL frente a otros miembros de la familia BCL-2 pro-supervivencia.

WEHI-539 Bcl-2 antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 583.73

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Control de calidad

Lote: S710001 DMSO]100 mg/mL]false]]]false]]]false Pureza: 99.42%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.42

Dianas relacionadas	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Otros Bcl-2 Inhibidores	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	583.73	Fórmula	C₃₁H₂₉N₅O₃S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1431866-33-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (171.31 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-xL (Cell-free assay) 1.1 nM
In vitro	WEHI-539 muestra una buena selectividad para BCL-XL. El ligando ajustado de este compuesto mantiene esta selectividad (500 veces superior a BCL-2 y 400 veces superior a BCL-W, MCL-1 y A1). Mata los fibroblastos que carecen de MCL-1. Por lo tanto, este compuesto no solo se une muy fuertemente a BCL-XL, con valores de IC50 y KD cercanos o inferiores a 1 nM, así como una velocidad de disociación lenta, sino que también invoca respuestas Apoptosis que dependen de BAX, BAK o ambos; además, su actividad biológica está relacionada con su perfil de unión, ya que cantidades elevadas de MCL-1, BCL-2 y BCL-W confieren una resistencia marcada, y su capacidad para destruir plaquetas es un marcador bien validado de la inhibición dirigida de BCL-XL. Además, este químico induce una respuesta Apoptosis preferentemente dependiente de BAK en MEFs al inhibir selectivamente BCL-XL.
Ensayo de quinasa	Ensayo AlphaScreen
Ensayo de quinasa	El tampón de ensayo (stock 50 mM HEPES y 100 mM NaCl, pH 7,5) se prepara fresco diariamente y se ajusta a 5 mM DTT, caseína (0,1 mg/mL sal sódica; alícuotas almacenadas a -20 °C) y Tween 20 de tal manera que el
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23603658/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):