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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
El WEHI-539 tiene una alta afinidad (IC50=1,1 nM) y selectividad por BCL-XL y mata potentemente las células antagonizando selectivamente su actividad pro-supervivencia. Este compuesto tiene una afinidad más de 400 veces mayor por BCL-XL frente a otros miembros de la familia BCL-2 pro-supervivencia.
Objetivos
Bcl-xL (Cell-free assay)
1.1 nM
In vitro
WEHI-539 muestra una buena selectividad para BCL-XL. El ligando ajustado de este compuesto mantiene esta selectividad (500 veces superior a BCL-2 y 400 veces superior a BCL-W, MCL-1 y A1). Mata los fibroblastos que carecen de MCL-1. Por lo tanto, este compuesto no solo se une muy fuertemente a BCL-XL, con valores de IC50 y KD cercanos o inferiores a 1 nM, así como una velocidad de disociación lenta, sino que también invoca respuestas Apoptosis que dependen de BAX, BAK o ambos; además, su actividad biológica está relacionada con su perfil de unión, ya que cantidades elevadas de MCL-1, BCL-2 y BCL-W confieren una resistencia marcada, y su capacidad para destruir plaquetas es un marcador bien validado de la inhibición dirigida de BCL-XL. Además, este químico induce una respuesta Apoptosis preferentemente dependiente de BAK en MEFs al inhibir selectivamente BCL-XL.
El tampón de ensayo (stock 50 mM HEPES y 100 mM NaCl, pH 7,5) se prepara fresco diariamente y se ajusta a 5 mM DTT, caseína (0,1 mg/mL sal sódica; alícuotas almacenadas a -20 °C) y Tween 20 de tal manera que el
Wild-type (WT), mcl-1−/−, bcl-2−/− or bcl-x−/− MEFs were treated with 10 μM WEHI-539 or ABT-737 for 1 h and fractionated into mitochondrial-enriched (pellet) and cytosolic (soluble) fractions, which were subjected to SDS-PAGE and immunoblotted with antibody against cytochrome c (anti-cyt c); HSP70 was used as a loading control.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23603658/
Sellecks WEHI-539 Ha sido citado por 11 Publicaciones
Multi-selective RAS(ON) Inhibition Targets Oncogenic RAS Mutations and Overcomes RAS/MAPK-Mediated Resistance to FLT3 and BCL2 Inhibitors in Acute Myeloid Leukemia
[ bioRxiv, 2025, 2025.06.10.658786]
Allosteric SHP2 inhibition increases apoptotic dependency on BCL2 and synergizes with venetoclax in FLT3- and KIT-mutant AML
[ Cell Rep Med, 2023, 4(11):101290]
Exploiting ulnerabilities induced b recurrent mutations in chondrosarcoma and giant cell tumour of bone: therapeutic targeting of the altered epigenome and be
[ Leiden University
The Netherlands, 2023, ]
BCL-XL is crucial for progression through the adenoma-to-carcinoma sequence of colorectal cancer
[ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00816-w]
Identification des voies de signalisations impliquées dans l'activité pro-apoptotique du récepteur à dépendance UNC5B
[ HAL open science, 2021, version 1]
Intracellular BH3 Profiling Reveals Shifts in Antiapoptotic Dependency in Human B Cell Maturation and Mitogen-Stimulated Proliferation
[Dai J J Immunol, 2018, 200(5):1727-1736]
Myeloid cell leukemia-1 is an important apoptotic survival factor in triple-negative breast cancer
[Goodwin CM Cell Death Differ, 2015, 22(12):2098-106]
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