solo para uso en investigación

BDA-366 Bcl-2 antagonista

Name: BDA-366
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7849
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S7849

BDA-366 es un antagonista de dominio Bcl2-BH4 de molécula pequeña y se une a BH4 con alta afinidad y selectividad. Se une directamente a Bcl2 con alta afinidad de unión (Ki = 3,3 ± 0,73 nM).

BDA-366 Bcl-2 antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 423.5

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.27%

99.27

Dianas relacionadas	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Otros Bcl-2 Inhibidores	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	423.5	Fórmula	C₂₄H₂₉N₃O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1909226-00-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCN(CC)CC(CNC1=C2C(=C(C=C1)NCC3CO3)C(=O)C4=CC=CC=C4C2=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 84 mg/mL (198.34 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.200mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.710mg/ml (1.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl2-BH4 (Cell-free assay) 3.3 nM(Ki)
In vitro	BDA-366 induce una Apoptosis robusta en líneas celulares de MM (mieloma múltiple) y células MM primarias al inducir un cambio conformacional de BCL2. Este compuesto induce un cambio conformacional en la molécula de BCL2 que la convierte en una proteína de muerte e inhibe el crecimiento del cáncer de pulmón in vitro e in vivo. No se unió a otros miembros de la familia Bcl2, incluidos Bcl-XL, Mcl-1 o Bfl-1/A1, lo que indica la especificidad de su unión a Bcl2. Este químico induce la muerte celular apoptótica de una manera dependiente de Bax e induce la liberación de calcio (Ca2+) a través de la inhibición de la interacción Bcl2/IP3R.
In vivo	La administración de BDA-366 suprimió sustancialmente el crecimiento de xenoinjertos de MM humano en ratones NOD-scid/IL2Rγ nulos, sin efectos citotóxicos significativos en las células hematopoyéticas normales o el peso corporal. Además, este compuesto suprime el crecimiento del cáncer de pulmón mediante la inducción de Apoptosis en modelos animales. El antagonista de BH4 exhibe una potente eficacia contra el cáncer de pulmón humano in vivo sin reducción de plaquetas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27049723/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26004684/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):