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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
4.200mg/ml
(9.92mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.710mg/ml
(1.68mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
BDA-366 es un antagonista de dominio Bcl2-BH4 de molécula pequeña y se une a BH4 con alta afinidad y selectividad. Se une directamente a Bcl2 con alta afinidad de unión (Ki = 3,3 ± 0,73 nM).
Objetivos
Bcl2-BH4 (Cell-free assay)
3.3 nM(Ki)
In vitro
BDA-366 induce una Apoptosis robusta en líneas celulares de MM (mieloma múltiple) y células MM primarias al inducir un cambio conformacional de BCL2. Este compuesto induce un cambio conformacional en la molécula de BCL2 que la convierte en una proteína de muerte e inhibe el crecimiento del cáncer de pulmón in vitro e in vivo. No se unió a otros miembros de la familia Bcl2, incluidos Bcl-XL, Mcl-1 o Bfl-1/A1, lo que indica la especificidad de su unión a Bcl2. Este químico induce la muerte celular apoptótica de una manera dependiente de Bax e induce la liberación de calcio (Ca2+) a través de la inhibición de la interacción Bcl2/IP3R.
In vivo
La administración de BDA-366 suprimió sustancialmente el crecimiento de xenoinjertos de MM humano en ratones NOD-scid/IL2Rγ nulos, sin efectos citotóxicos significativos en las células hematopoyéticas normales o el peso corporal. Además, este compuesto suprime el crecimiento del cáncer de pulmón mediante la inducción de Apoptosis en modelos animales. El antagonista de BH4 exhibe una potente eficacia contra el cáncer de pulmón humano in vivo sin reducción de plaquetas.
Human MM cell lines RPMI8226 and U266 were treated with BDA-366 at increasing concentrations (0, 0.1, 0.25, 0.5μM) for 48hr. Cells were harvested, stained with Annexin V and propidium iodide (PI), and subjected to FACS analysis. Apoptotic cells were gated on the Annexin V positive population. Annexin V+PI− cells were early apoptotic cells, Annexin+PI+ cells were late apoptotic cells, and Annexin−PI+ cells were necrotic cells.
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