solo para uso en investigación
Cat. No.S7105
| Dianas relacionadas | Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas |
|---|---|
| Otros Bcl-2 Inhibidores | Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77 |
| Peso molecular | 405.47 | Fórmula | C21H19N5O2S |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 331244-89-4 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | CCOC1=CC=CC=C1N=NC2=C(NN(C2=O)C3=NC(=CS3)C4=CC=CC=C4)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 2 mg/mL
(4.93 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Características |
Does not interact with the BH3-binding pocket of antiapoptotic proteins or proapoptotic BAK and induces cell death in a BAX-dependent fashion.
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| Targets/IC50/Ki |
Bax
3.3 μM
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| In vitro |
BAM7 se une directamente a la hendidura de unión a BH3, previamente no caracterizada, en la cara N-terminal de BAX. Este compuesto es selectivo para la hendidura de unión a BH3 en la cara N-terminal de BAX. Interactúa directamente con BAX en la misma superficie utilizada por la hélice BH3 de BIM para desencadenar la activación de BAX. Este químico resulta en una activación funcional de BAX. Desencadena la conversión de BAX de monómero a oligómero de manera dependiente de la dosis y el tiempo, cuya cinética se aproxima a la saturación con una relación de dosis BAX:BAM7 de 1:8. Este compuesto desencadena in vitro la oligomerización de BAX, la formación de poros mediada por BAX y la muerte celular dependiente de BAX. Induce selectivamente la Apoptosis mediada por BAX al desencadenar las características distintivas de la activación intracelular de BAX. Este químico solo mata la línea celular que contiene BAX, provocando las características bioquímicas y morfológicas de la Apoptosis mediada por BAX.
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| Ensayo de quinasa |
Ensayos de unión por polarización de fluorescencia
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Las curvas de unión directa se generan primero incubando FITC-BIM SAHB (50 nM) con diluciones en serie de BAX de longitud completa, BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC o BAKΔC, y la polarización de fluorescencia se mide a los 20 minutos en un lector de microplacas SpectraMax M5. Para los ensayos de competición, una dilución en serie de este compuesto o de BIM SAHB acetilado (Ac-BIM SAHB) se combina con FITC-BIM SAHB (50 nM), seguido de la adición de proteína recombinante a una concentración de ~EC75, según lo determinado por el ensayo de unión directa (BAX, BAKΔC: 500 nM; BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC: 200 nM). La polarización de fluorescencia se mide a los 20 minutos y los valores de IC50 se calculan mediante análisis de regresión no lineal de las curvas de unión competitiva utilizando el software Prism.
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Referencias |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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