Trk receptor Inhibidores | Trk receptor Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinib es un inhibidor pan-TrkA/B/C, ROS1 y ALK biodisponible por vía oral con un IC50 que oscila entre 0,1 y 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induce autophagy. Fase 2. |
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| S5860 | Larotrectinib (LOXO-101) | Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) es un inhibidor selectivo, competitivo con el ATP y administrado por vía oral de los tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors. |
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| S7960 | Larotrectinib sulfate | Larotrectinib sulfate es un potente y selectivo inhibidor oral competitivo del ATP de las tropomyosin receptor kinases (TRK). La inhibición de las TRK por Larotrectinib induce la apoptosis celular y la detención del ciclo celular en G1. |
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| S2891 | GW441756 | GW441756 es un potente y selectivo inhibidor de TrkA con una IC50 de 2 nM, con muy poca actividad sobre c-Raf1 y CDK2. Este compuesto produce un aumento relevante de caspasa-3 que conduce a la apoptosis. |
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| S7519 | GNF-5837 | GNF-5837 es un inhibidor pan-TRK selectivo y biodisponible por v a oral para TrkA y TrkB con IC50 de 8 nM y 12 nM, respectivamente. |
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| S8636 | Selitrectinib (LOXO-195) | Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) es un inhibidor de TRK kinase oralmente disponible, altamente potente y selectivo, con baja actividad inhibidora nanomolar contra TRKA G595R, TRKC G623R y TRKA G667C, con CI50 que oscilan entre 2.0 y 9.8 nmol/L. Este compuesto es más de 1.000 veces selectivo para el 98% de las quinasas no TRK probadas. |
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| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) es un potente inhibidor nanomolar de un solo dígito de TRK, Met (c-Met), TIE2 y VEGFR2 quinasas con valores de IC50 de 0,9 nM, 4,6 nM y 0,8 nM para TRKA, B y C, respectivamente. Este compuesto inhibe Met (c-Met) y Met (c-Met) mutante con valores de IC50 en el rango de 0,3-6 nM. |
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| S8788 | CH7057288 | CH7057288 es un potente y selectivo inhibidor de TRK con valores de IC50 de 1,1 nM, 7,8 nM y 5,1 nM para TRKA, TRKB y TRKC respectivamente. | ||
| E2390 | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH es un inhibidor potente y selectivo de la tropomyosin receptor kinase (Trk). | ||
| S8407 | PF-06273340 | PF-06273340 es un inhibidor pan-Trk altamente potente, selectivo de quinasas y bien tolerado, con valores de IC50 de 6, 4 y 3 nM para TrkA, TrkB y Trk C, respectivamente. | ||
| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) es un inhibidor de amplio espectro de JNK para JNK1, JNK2 y JNK3 con una IC50 de 40 nM, 40 nM y 90 nM en ensayos sin células, respectivamente; una selectividad 10 veces mayor contra MKK4, 25 veces mayor contra MKK3, MKK6, PKB y PKCα, y una selectividad 100 veces mayor contra ERK2, p38, Chk1, EGFR, etc. Este compuesto es también un inhibidor de amplio espectro de serine/threonine kinases incluyendo Aurora kinase A, FLT3 y TRKA con una IC50 de 60 nM, 90 nM y 70 nM. Inhibe la autophagy y activa la apoptosis. |
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| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807 es un potente y reversible inhibidor de IGF-1R/InsR con una IC50 de 1,8 nM/1,7 nM en ensayos sin células, menos potente para Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B y Ron, y muestra poca actividad para Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC, etc. Fase 2. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) es un inhibidor de Aurora kinase para Aurora A/B/C con una IC50 de 13 nM/79 nM/61 nM en ensayos sin células, modestamente potente para Abl, TrkA, c-RET y FGFR1, y menos potente para Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Induce apoptosis, detención del ciclo celular y autophagy. Este compuesto se encuentra en Fase 2. |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) es un nuevo inhibidor de ALK/ROS1/TRK con valores de IC50 de 1,01 nM para ALK WT, 1,26 nM para ALK(G1202R) y 1,08 nM para ALK(L1196M); también es un potente inhibidor de SRC (IC50 5,3 nM). |
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| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) es un nuevo inhibidor de molécula pequeña que se dirige a múltiples RTK implicadas en el crecimiento de células de sarcoma, incluyendo c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met y Axl. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 es un potente y oralmente activo inhibidor dual de FLT3 y MER con IC50 de 0.35 nM y 0.46 nM, respectivamente. Este compuesto también inhibe AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) y Met (c-Met) con IC50 de 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM y 364 nM, respectivamente. |
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| S8901 | Taletrectinib (DS-6051b) | Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) es un inhibidor selectivo de nueva generación de ROS1/NTRK, con valores de IC50 de 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM y 0,980 nM para ROS1, NTRK1, NTRK2 y NTRK3, respectivamente. |
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| S8348 | BMS-935177 | BMS-935177 es un potente y reversible inhibidor de la Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) con un valor de IC50 de 2,8 nM y demuestra una buena selectividad de la quinasa. Es más potente contra BTK que otras quinasas, incluidas las otras quinasas de la familia Tec (TEC, BMX, ITK y TXK) sobre las cuales este compuesto es entre 5 y 67 veces selectivo. |
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| S8511 | Belizatinib (TSR-011) | Belizatinib (TSR-011) es un potente inhibidor de ALK (IC50=0,7 nM) y de la tropomyosin receptor kinase (TRK) (valores de IC50 inferiores a 3 nM para TRK A, B y C). |
Los productos son solo para uso de investigación. No para uso humano. No vendemos a pacientes.
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