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BMS-935177 BTK inhibidor

Name: BMS-935177
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8348
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S8348

BMS-935177 es un potente y reversible inhibidor de la Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) con un valor de IC50 de 2,8 nM y demuestra una buena selectividad de la quinasa. Es más potente contra BTK que otras quinasas, incluidas las otras quinasas de la familia Tec (TEC, BMX, ITK y TXK) sobre las cuales este compuesto es entre 5 y 67 veces selectivo.

BMS-935177 BTK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 502.56

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Otros BTK Inhibidores	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Pirtobrutinib (LOXO-305)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	502.56	Fórmula	C₃₁H₂₆N₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1231889-53-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC=C1N2C=NC3=CC=CC=C3C2=O)C4=C5C6=C(C=C(C=C6)C(C)(C)O)NC5=C(C=C4)C(=O)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (198.98 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (Cell-free assay) 2.8 nM TEC (Cell-free assay) 13 nM BLK (Cell-free assay) 20 nM BMX (Cell-free assay) 24 nM TrkA (Cell-free assay) 30 nM HER4 (Cell-free assay) 50 nM ITK (Cell-free assay) 96 nM TrkB (Cell-free assay) 100 nM RET (Cell-free assay) 110 nM LCK (Cell-free assay) 150 nM Lyn (Cell-free assay) 160 nM TXK (Cell-free assay) 180 nM
In vitro	BMS-935177 muestra una selectividad superior a 50 veces sobre la familia de quinasas SRC, incluyendo una selectividad de 1100 veces sobre SRC. Otras quinasas inhibidas con una potencia inferior a 150 nM (selectividad de 50 veces) incluyeron TRKA, HER4, TRKB y RET. Inhibe el flujo de calcio en células B Ramos humanas (IC50 = 27 nM) e inhibe la expresión superficial de CD69 en células B periféricas estimuladas con anti-IgM y anti-IgG. Sin embargo, este compuesto no tiene efecto sobre la expresión superficial de CD69 en células B estimuladas a través del receptor CD40 con ligando CD40. Contra los puntos finales de los receptores Fcγ activadores de baja afinidad (FcγRIIa y FcγRIII) impulsados por complejos inmunes que contienen IgG en células mononucleares de sangre periférica (PBMC), este químico inhibió eficazmente la producción de TNFα con un valor de IC50 de 14 nM.
In vivo	La unión a proteínas plasmáticas para BMS-935177 es alta para todas las especies, con menos del 1% libre para humanos. Tiene una excelente biodisponibilidad oral en todas las especies preclínicas, tanto con dosificación en suspensión como en solución, a pesar de su baja solubilidad acuosa. La biodisponibilidad oral para este compuesto con dosificación en solución oscila entre el 84% y el 100% en ratas, ratones, perros y monos cinomolgos, con un bajo aclaramiento en estudios de infusión intravenosa (iv) única. Cuando se administra a 2 mg/kg i.v. en ratones y ratas, la T_1/2 de este químico es de 4 h y 5,1 h respectivamente.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27531604/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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