Name: Evobrutinib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8777
Rating: 5 (5 reviews)

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Control de calidad

Lote: S877701 DMSO]86 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.95%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.95

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Otros BTK Inhibidores	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Pirtobrutinib (LOXO-305)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
THP1	Function assay		24 hrs	Inhibition of BTK in vitamin D3 differentiated human THP1 cells assessed as inhibition of FCgammaR-induced IL8 production measured after 24 hrs by HTRF assay, IC50=0.061μM	32083858
PBMC	Function assay		60 mins	Inhibition of BTK in human PBMC cells assessed as reduction in anti-IgM-stimulated CD69 expression on B cells preincubated for 60 mins followed by goat F(ab')2 anti-human IgM stimulation and measured after overnight incubation by flow cytometry, IC50=0.061μM	31368705
B cells	Function assay		60 mins	Inhibition of BTK in human B cells assessed as reduction in anti-IgM/IL4-stimulated CD69 expression on B cells preincubated for 60 mins followed by anti-IgM antibody/IL4 stimulation and measured after 16 hrs by flow cytometry, IC50=0.32μM	32083858
HEK293	Function assay			Inhibition of human ERG expressed in HEK293 cells at -80 mV holding potential by HPLC analysis, Ki=3.1μM	31368705
Sf21	Function assay			Inhibition of N-terminal GST-tagged human EGFR (696 to end aminoacids) expressed in baculovirus infected Sf21 cells, IC50=5.8μM	31368705
BTI-TN-5B1-4	Function assay			Covalent binding affinity to human BTK (382 to 659 residues) expressed in baculovirus infected BTI-TN-5B1-4 insect cells by isothermal calorimetry	31368705
Sf21	Function assay	1 uM		Inhibition of N-terminal His6-tagged full length human BMX expressed in Sf21 cells at 1 uM	31368705
Sf21	Function assay	1 uM		Inhibition of N-terminal His6-tagged human TEC (174 to end aminoacids) expressed in baculovirus infected Sf21 cells at 1 uM	31368705
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	429.51	Fórmula	C₂₅H₂₇N₅O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1415823-73-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	M-2951, MSC-2364447C			Smiles	C=CC(=O)N1CCC(CC1)CNC2=NC=NC(=C2C3=CC=C(C=C3)OC4=CC=CC=C4)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 86 mg/mL (200.22 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (Cell-free assay) 37.9 nM
In vitro	Evobrutinib puede inhibir la actividad de BTK y prevenir la activación de la vía de señalización del BCR. Se metaboliza a través de hidroxilación, hidrólisis, O-dealquilación, glucuronidación y conjugación con GSH.
In vivo	Evobrutinib es un inhibidor de BTK novedoso, altamente selectivo e irreversible que inhibe potentemente la señalización mediada por el BCR y el receptor Fc.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29457982/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=Evobrutinib [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30988116/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05248945	Completed	Healthy	Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany	January 13 2022	Phase 1
NCT04546789	Completed	Hepatic Impairment	Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany	September 30 2020	Phase 1
NCT04314024	Completed	Healthy	Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany	May 25 2020	Phase 1
NCT03934502	Completed	Healthy	Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany	April 15 2019	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Evobrutinib BTK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 429.51