Evobrutinib

N.º de catálogoS8777 Lote:S877701

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Datos técnicos

Fórmula

C25H27N5O2
Peso molecular 429.51 Número CAS 1415823-73-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (200.22 mM)
Ethanol 10 mg/mL (23.28 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Evobrutinib es un inhibidor de BTK altamente selectivo con una IC50 de 37,9 nM. Tiene una actividad antineoplásica potencial.
Objetivos
BTK
(Cell-free assay)
37.9 nM
In vitro

Evobrutinib puede inhibir la actividad de BTK y prevenir la activación de la vía de señalización del BCR. Se metaboliza a través de hidroxilación, hidrólisis, O-dealquilación, glucuronidación y conjugación con GSH.
In vivo

Evobrutinib es un inhibidor de BTK novedoso, altamente selectivo e irreversible que inhibe potentemente la señalización mediada por el BCR y el receptor Fc.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    DBA/1J female mice

  • Dosificaciones

    12 mg/kg

  • Administración

    o.g.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29457982/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=Evobrutinib
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30988116/

Sellecks Evobrutinib Ha sido citado por 5 Publicaciones

Drug-Drug Interaction Liabilities with BTK Inhibitor TL-895 [ Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1621-1630] PubMed: 40844833
The relation between BTK expression and iron accumulation of myeloid cells in multiple sclerosis [ Brain Pathol, 2024, e13240.] PubMed: 38254312
Effect on neutrophil migration and antimicrobial functions by the Bruton's tyrosine kinase inhibitors tolebrutinib, evobrutinib and fenebrutinib [ J Leukoc Biol, 2024, qiae160] PubMed: 38976501
Bruton Tyrosine Kinase Inhibition Decreases Inflammation and Differentially Impacts Phagocytosis and Cellular Metabolism in Mouse- and Human-derived Myeloid Cells [ Immunohorizons, 2024, 8(9):652-667] PubMed: 39259208
BTK inhibition sensitizes Acute Lymphoblastic Leukemia to asparaginase by suppressing the Amino Acid Response pathway [ Blood, 2021, blood.2021011787] PubMed: 34280258

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