BTK inhibidores (BTK Inhibitors)

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E1993 Catadegbrutinib (BGB-16673) Catadegbrutinib (BGB-16673) es un inhibidor de la Bruton’s tyrosine kinase (Btk) y puede utilizarse en investigación para el tratamiento de enfermedades autoinmunes e inflamatorias.
S2680 Ibrutinib (PCI-32765) Ibrutinib es un inhibidor potente y altamente selectivo de la tirosina quinasa de Bruton (Btk) con una IC50 de 0,5 nM en ensayos libres de células, modestamente potente para Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, menos potente para EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, etc. Ibrutinib es aplicable como ligando de Btk en la síntesis de una serie de PROTACs, incluyendo P13I.
Cell Rep Med, 2025, 6(3):102027
J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-25-2907
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S8116 Acalabrutinib (ACP-196) Acalabrutinib (ACP-196) es un inhibidor selectivo de segunda generación de la tirosina quinasa de Bruton (BTK) con una IC50 de 3 nM, que previene la activación de la vía de señalización del receptor de antígeno de células B (BCR). Este compuesto ha mejorado la especificidad del objetivo con una selectividad de 323, 94, 19 y 9 veces sobre los otros miembros de la familia de quinasas TEC (ITK, TXK, BMX y TEC, respectivamente) y ninguna actividad contra EGFR.
J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
Cancers (Basel), 2025, 17(11)1889
bioRxiv, 2025, 2025.05.20.655210
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S7173 Spebrutinib (AVL-292) Spebrutinib (AVL-292) es un inhibidor de BTK covalente, oralmente activo y altamente selectivo con una IC50 de <0,5 nM, mostrando al menos 1400 veces más selectividad sobre otras quinasas analizadas. Se encuentra en Fase 1.
oparu, 2023, 10.18725/OPARU-47820
Elife, 2021, 10e66984
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
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S8166 tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride El clorhidrato de tirabrutinib (ONO-4059, GS-4059) es un inhibidor de BTK altamente potente y selectivo con una IC50 de 2,2 nM.
PLoS One, 2023, 18(8):e0290872
Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
S7051 CGI1746 CGI1746 es un potente y altamente selectivo inhibidor de molécula pequeña de la Btk con una IC50 de 1,9 nM.
J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
Elife, 2020, 9e60470
Am J Transl Res, 2019, 11(7):4139-4150
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S7734 LFM-A13 LFM-A13 es un inhibidor específico de la tirosina quinasa de Bruton (BTK) con una IC50 de 2,5 μM, >100 veces selectividad sobre otras proteínas quinasas incluyendo JAK1, JAK2, HCK, EGFR e IRK.
Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405
Biochem Pharmacol, 2020, 172:113741
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S7257 CNX-774 CNX-774 es un inhibidor de BTK irreversible, oralmente activo y altamente selectivo con una IC50 de <1 nM.
Cancer Lett, 2023, 552:215981
Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
Oncol Rep, 2021, 45(5)56
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S8777 Evobrutinib Evobrutinib es un inhibidor de BTK altamente selectivo con una IC50 de 37,9 nM. Tiene una actividad antineoplásica potencial.
Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1621-1630
Brain Pathol, 2024, e13240.
J Leukoc Biol, 2024, qiae160
S8832 Branebrutinib (BMS-986195) Branebrutinib (BMS-986195) es un potente inhibidor de BTK, con valores de IC50 de 0,1 nM, 0,9 nM, 1,5 nM y 5 nM para BTK, TEC, BMX y TXK, respectivamente.
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:699571
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
ScholarsArchive@OSU, 2020, 51