| E1993 |
Catadegbrutinib (BGB-16673)
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Catadegbrutinib (BGB-16673) es un inhibidor de la Bruton’s tyrosine kinase (Btk) y puede utilizarse en investigación para el tratamiento de enfermedades autoinmunes e inflamatorias.
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Dissertation, Ulm University, 2026, nan
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Dissertation, Ulm University, 2026, Table 2.1.7
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| S2680 |
Ibrutinib (PCI-32765)
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Ibrutinib es un inhibidor potente y altamente selectivo de la tirosina quinasa de Bruton (Btk) con una IC50 de 0,5 nM en ensayos libres de células, modestamente potente para Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, menos potente para EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, etc. Ibrutinib es aplicable como ligando de Btk en la síntesis de una serie de PROTACs, incluyendo P13I.
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PLoS One, 2026, 21(4):e0337682
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Cell Rep Med, 2025, 6(3):102027
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J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
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| S8116 |
Acalabrutinib (ACP-196)
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Acalabrutinib (ACP-196) es un inhibidor selectivo de segunda generación de la tirosina quinasa de Bruton (BTK) con una IC50 de 3 nM, que previene la activación de la vía de señalización del receptor de antígeno de células B (BCR). Este compuesto ha mejorado la especificidad del objetivo con una selectividad de 323, 94, 19 y 9 veces sobre los otros miembros de la familia de quinasas TEC (ITK, TXK, BMX y TEC, respectivamente) y ninguna actividad contra EGFR.
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J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
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Cancers (Basel), 2025, 17(11)1889
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bioRxiv, 2025, 2025.05.20.655210
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| S7173 |
Spebrutinib (AVL-292)
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Spebrutinib (AVL-292) es un inhibidor de BTK covalente, oralmente activo y altamente selectivo con una IC50 de <0,5 nM, mostrando al menos 1400 veces más selectividad sobre otras quinasas analizadas. Se encuentra en Fase 1.
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oparu, 2023, 10.18725/OPARU-47820
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Elife, 2021, 10e66984
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American Journal of Physiology-Cell Physiology, 2021, C902-C915
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| S8166 |
tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride
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El clorhidrato de tirabrutinib (ONO-4059, GS-4059) es un inhibidor de BTK altamente potente y selectivo con una IC50 de 2,2 nM.
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PLoS One, 2023, 18(8):e0290872
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Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
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Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
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| S7734 |
LFM-A13
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LFM-A13 es un inhibidor específico de la tirosina quinasa de Bruton (BTK) con una IC50 de 2,5 μM, >100 veces selectividad sobre otras proteínas quinasas incluyendo JAK1, JAK2, HCK, EGFR e IRK.
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Journal of Biomedical Science, October 16, 2015, 87
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Journal of Clinical Investigation, January 02, 2020, 1793-1807
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Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
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| S7051 |
CGI1746
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CGI1746 es un potente y altamente selectivo inhibidor de molécula pequeña de la Btk con una IC50 de 1,9 nM.
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J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
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bioRxiv, 2024, nan
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Elife, 2020, 9e60470
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| S8791 |
Zanubrutinib (BGB-3111)
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Zanubrutinib es un inhibidor potente, específico e irreversible de la BTK que ha demostrado una menor actividad inhibitoria fuera del objetivo en otras quinasas, incluidas ITK, JAK3 y EGFR.
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bioRxiv, May 10, 2025, nan
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Blood Advances, June 11, 2024, 2846-2860
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Blood, July 06, 2023, 62-72
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| S7257 |
CNX-774
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CNX-774 es un inhibidor de BTK irreversible, oralmente activo y altamente selectivo con una IC50 de <1 nM.
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Cancer Lett, 2023, 552:215981
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Cancer Letters, 2023, 215981
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Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
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| S8777 |
Evobrutinib
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Evobrutinib es un inhibidor de BTK altamente selectivo con una IC50 de 37,9 nM. Tiene una actividad antineoplásica potencial.
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Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1621-1630
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Brain Pathol, 2024, e13240.
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J Leukoc Biol, 2024, qiae160
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