| E1993 |
Catadegbrutinib (BGB-16673)
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Catadegbrutinib (BGB-16673) es un inhibidor de la Bruton’s tyrosine kinase (Btk) y puede utilizarse en investigación para el tratamiento de enfermedades autoinmunes e inflamatorias.
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| S2680 |
Ibrutinib (PCI-32765)
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Ibrutinib es un inhibidor potente y altamente selectivo de la tirosina quinasa de Bruton (Btk) con una IC50 de 0,5 nM en ensayos libres de células, modestamente potente para Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, menos potente para EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, etc. Ibrutinib es aplicable como ligando de Btk en la síntesis de una serie de PROTACs, incluyendo P13I.
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Cell Rep Med, 2025, 6(3):102027
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J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
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Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-25-2907
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| S8116 |
Acalabrutinib (ACP-196)
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Acalabrutinib (ACP-196) es un inhibidor selectivo de segunda generación de la tirosina quinasa de Bruton (BTK) con una IC50 de 3 nM, que previene la activación de la vía de señalización del receptor de antígeno de células B (BCR). Este compuesto ha mejorado la especificidad del objetivo con una selectividad de 323, 94, 19 y 9 veces sobre los otros miembros de la familia de quinasas TEC (ITK, TXK, BMX y TEC, respectivamente) y ninguna actividad contra EGFR.
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J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
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Cancers (Basel), 2025, 17(11)1889
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bioRxiv, 2025, 2025.05.20.655210
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| S7173 |
Spebrutinib (AVL-292)
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Spebrutinib (AVL-292) es un inhibidor de BTK covalente, oralmente activo y altamente selectivo con una IC50 de <0,5 nM, mostrando al menos 1400 veces más selectividad sobre otras quinasas analizadas. Se encuentra en Fase 1.
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oparu, 2023, 10.18725/OPARU-47820
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Elife, 2021, 10e66984
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Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
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| S8166 |
tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride
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El clorhidrato de tirabrutinib (ONO-4059, GS-4059) es un inhibidor de BTK altamente potente y selectivo con una IC50 de 2,2 nM.
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PLoS One, 2023, 18(8):e0290872
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Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
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Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
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| S7051 |
CGI1746
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CGI1746 es un potente y altamente selectivo inhibidor de molécula pequeña de la Btk con una IC50 de 1,9 nM.
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J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
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Elife, 2020, 9e60470
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Am J Transl Res, 2019, 11(7):4139-4150
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| S7734 |
LFM-A13
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LFM-A13 es un inhibidor específico de la tirosina quinasa de Bruton (BTK) con una IC50 de 2,5 μM, >100 veces selectividad sobre otras proteínas quinasas incluyendo JAK1, JAK2, HCK, EGFR e IRK.
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Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
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Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405
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Biochem Pharmacol, 2020, 172:113741
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| S7257 |
CNX-774
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CNX-774 es un inhibidor de BTK irreversible, oralmente activo y altamente selectivo con una IC50 de <1 nM.
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Cancer Lett, 2023, 552:215981
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Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
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Oncol Rep, 2021, 45(5)56
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| S8777 |
Evobrutinib
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Evobrutinib es un inhibidor de BTK altamente selectivo con una IC50 de 37,9 nM. Tiene una actividad antineoplásica potencial.
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Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1621-1630
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Brain Pathol, 2024, e13240.
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J Leukoc Biol, 2024, qiae160
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| S8832 |
Branebrutinib (BMS-986195)
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Branebrutinib (BMS-986195) es un potente inhibidor de BTK, con valores de IC50 de 0,1 nM, 0,9 nM, 1,5 nM y 5 nM para BTK, TEC, BMX y TXK, respectivamente.
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Front Cell Dev Biol, 2021, 9:699571
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Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
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ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
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