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LFM-A13 BTK inhibidor

Name: LFM-A13
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7734
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.S7734

LFM-A13 es un inhibidor específico de la tirosina quinasa de Bruton (BTK) con una IC50 de 2,5 μM, >100 veces selectividad sobre otras proteínas quinasas incluyendo JAK1, JAK2, HCK, EGFR e IRK.

LFM-A13 BTK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 360

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Control de calidad

Lote: S773401 DMSO]72 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.98%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.98

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Otros BTK Inhibidores	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Pirtobrutinib (LOXO-305)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
Sf21 cells	Function assay			Inhibition of xenopus recombinant Plx1 expressed in Sf21 cells by measuring autophosphorylation by 15-mins kinase assay, IC50=10.3 μM
U373 cells	Function assay	100 μM		Induction of aberrant monopolar and multipolar spindle formation in human U373 cells at 100 uM
BT20 cells	Function assay	100 μM		Induction of aberrant monopolar and multipolar spindle formation in human BT20 cells assessed as at 100 uM
PTK1 cells	Proliferation assay	1 mM	50 mins	Antiproliferative activity against prometaphase PTK1 cells assessed as complete arrest at 1 mM within 50 mins
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	360	Fórmula	C₁₁H₈Br₂N₂O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	244240-24-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(=C(C#N)C(=O)NC1=C(C=CC(=C1)Br)Br)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 72 mg/mL (200.0 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (cell-free assay) 1.4 μM(Ki)
In vitro	En células BCL-1, células NALM-6 o esplenocitos normales de BALB/c, LFM-A13 inhibe la actividad enzimática de BTK en células BCL-1 sin afectar los niveles de expresión de la proteína BTK En neutrófilos humanos, este compuesto disminuye la fosforilación de tirosina inducida por fMet-Leu-Phe e inhibe la producción de aniones superóxido y la estimulación de la adhesión, la quimiotaxis y la actividad de la fosfolipasa D.
In vivo	En ratones BALB/c con leucemia BCL-1, la combinación de LFM-A13 (50 mg/kg/día i.p.) y el triple fármaco estándar VPL prolonga el tiempo de supervivencia medio. En ratones SCID-rab con mieloma primario, este compuesto inhibe la actividad de los osteoclastos, previene la reabsorción ósea inducida por el mieloma y suprime el crecimiento del mieloma.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10092645/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12006542/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12734372/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23456977/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

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