LFM-A13

N.º de catálogoS7734 Lote:S773401

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Datos técnicos

Fórmula
C11H8Br2N2O2
 
Peso molecular 360 Número CAS 244240-24-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (200.0 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción LFM-A13 es un inhibidor específico de la tirosina quinasa de Bruton (BTK) con una IC50 de 2,5 μM, >100 veces selectividad sobre otras proteínas quinasas incluyendo JAK1, JAK2, HCK, EGFR e IRK.
Objetivos
BTK
(cell-free assay)
1.4 μM(Ki)
In vitro

En células BCL-1, células NALM-6 o esplenocitos normales de BALB/c, LFM-A13 inhibe la actividad enzimática de BTK en células BCL-1 sin afectar los niveles de expresión de la proteína BTK En neutrófilos humanos, este compuesto disminuye la fosforilación de tirosina inducida por fMet-Leu-Phe e inhibe la producción de aniones superóxido y la estimulación de la adhesión, la quimiotaxis y la actividad de la fosfolipasa D.

In vivo

En ratones BALB/c con leucemia BCL-1, la combinación de LFM-A13 (50 mg/kg/día i.p.) y el triple fármaco estándar VPL prolonga el tiempo de supervivencia medio. En ratones SCID-rab con mieloma primario, este compuesto inhibe la actividad de los osteoclastos, previene la reabsorción ósea inducida por el mieloma y suprime el crecimiento del mieloma.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    BALB/c mice bearing BCL-1 leukemia

  • Dosificaciones

    50 mg/kg/day, twice daily

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10092645/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12006542/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12734372/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23456977/

Validación de productos por parte del cliente

Cell-free kinase assay of IFN-gR2 phosphorylation at Y289 by constitutively active BTK with or without BTK inhibitor LFM-A13 (100 mM). WCL, whole-cell lysate; DIC, differential interference contrast microscopy.

Datos de [ , , Cell, 2018, 175(5):1336-1351 ]

Crosslinking FcγRIIB triggers apoptosis through Btk and p38 MAPK in human B cells. a Purified naïve, memory B cells and PCs (105/ml) from seven donors were each treated with 10 μg/ml of ICs in the presence of either 2 μM of LFM-A13 or 10 nM of ibrutinib for 24 h. Apoptotic cells were determined by Annexin V staining (Biolegend) using flow cytometry. The asterisks indicate that the differences between the groups compared are statistically significant (P < 0.05).

Datos de [ , , J Biomed Sci, 2015, 22:87. ]

Sellecks LFM-A13 Ha sido citado por 6 Publicaciones

Bruton's TK regulates myeloid cell recruitment during acute inflammation [ Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770] PubMed: 34897650
CD81 knockout promotes chemosensitivity and disrupts in vivo homing and engraftment in acute lymphoblastic leukemia [ Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405] PubMed: 32926125
The cardenolides ouabain and reevesioside A promote FGF2 secretion and subsequent FGFR1 phosphorylation via converged ERK1/2 activation. [ Biochem Pharmacol, 2020, 172:113741] PubMed: 31812679
Mapping phospho-catalytic dependencies of therapy-resistant tumours reveals actionable vulnerabilities. [ Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790] PubMed: 31160710
Phosphorylation-Mediated IFN-γR2 Membrane Translocation Is Required to Activate Macrophage Innate Response [Xu X, et al. Cell, 2018, 175(5):1336-1351] PubMed: 30318148
FcγRIIB mediates antigen-independent inhibition on human B lymphocytes through Btk and p38 MAPK [Tzeng SJ, et al. J Biomed Sci, 2015, 10.1186/s12929-015-0200-9] PubMed: 26475492

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