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Acalabrutinib (ACP-196) BTK inhibidor

Name: Acalabrutinib (ACP-196)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8116
Rating: 5 (50 reviews)

Cat. No.S8116

Acalabrutinib (ACP-196) es un inhibidor selectivo de segunda generación de la tirosina quinasa de Bruton (BTK) con una IC50 de 3 nM, que previene la activación de la vía de señalización del receptor de antígeno de células B (BCR). Este compuesto ha mejorado la especificidad del objetivo con una selectividad de 323, 94, 19 y 9 veces sobre los otros miembros de la familia de quinasas TEC (ITK, TXK, BMX y TEC, respectivamente) y ninguna actividad contra EGFR.

Acalabrutinib (ACP-196) BTK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 465.51

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.89%

99.89

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Otros BTK Inhibidores	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
CLL cells	Apoptosis assay	1 μM or 3 μM	24, 48 and 72 h	increases in apoptosis rates in primary CLL cells at 24, 48, and 72 hours of treatment	28034907
B cells	Function assay		1 hr	Inhibition of BTK in human whole blood-derived CD19+ B cells assessed as suppression of anti-IgM stimulated-CD69 expression preincubated for 1 hr followed by IgM stimulation for 18 hrs by FACS analysis, IC50 = 0.198 μM.	29457982
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	465.51	Fórmula	C₂₆H₂₃N₇O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1420477-60-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC#CC(=O)N1CCCC1C2=NC(=C3N2C=CN=C3N)C4=CC=C(C=C4)C(=O)NC5=CC=CC=N5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 93 mg/mL (199.78 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2% DMSO 1 30% PEG 300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.500mg/ml (3.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (in a human whole-blood CD69 B cell activation assay) 3nM
In vitro	En el ensayo de señalización in vitro en células primarias de LLC humanas, Acalabrutinib (ACP-196) inhibe la fosforilación de tirosina de los objetivos aguas abajo de ERK, IKB y AKT. Demuestra una mayor selectividad para BTK con determinaciones de IC50 en nueve quinasas con un residuo de cisteína en la misma posición que BTK. Este compuesto no tiene efecto sobre la fosforilación de EGFR en los residuos de tirosina Y1068 e Y1173.
In vivo	Se utiliza un modelo similar para comparar la duración de la inhibición de Btk después de una dosis oral única de 25 mg/kg de Acalabrutinib (ACP-196), que inhibe la expresión de CD86 >90% a las 3h post-dosis.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26957112/ [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/1744 [3] http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/2596

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	pBTK / BTK / pAKT / AKT / pERK / ERK / pS6 / S6		28034907

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05951959	Recruiting	Mantle Cell Lymphoma (MCL)	AstraZeneca	December 13 2023	Phase 2
NCT06170671	Recruiting	Chronic Lymphocytic Leukemia	AstraZeneca	December 13 2023	--
NCT06205498	Recruiting	Chronic Lymphocytic Leukemia	AstraZeneca\|Yghea	August 8 2023	--
NCT05999877	Active not recruiting	Chronic Lymphocytic Leukemia	AstraZeneca	July 11 2023	--
NCT05820841	Recruiting	Large B-cell Lymphoma\|Diffuse Large B Cell Lymphoma	Universität des Saarlandes\|University of Leipzig\|University Hospital Regensburg\|Wuerzburg University Hospital\|University Hospital of Gießen and Marburg\|Saarland University Medical Center\|AstraZeneca	June 7 2023	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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