BTK Inhibidores | BTK Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S8348	BMS-935177	BMS-935177 es un potente y reversible inhibidor de la Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) con un valor de IC50 de 2,8 nM y demuestra una buena selectividad de la quinasa. Es más potente contra BTK que otras quinasas, incluidas las otras quinasas de la familia Tec (TEC, BMX, ITK y TXK) sobre las cuales este compuesto es entre 5 y 67 veces selectivo.	iScience, 2021, 24(9):102931 Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8421	Fenebrutinib (GDC-0853)	Fenebrutinib (GDC-0853) es un inhibidor potente, selectivo y no covalente de la tirosina quinasa de Bruton (BTK) con un valor de Ki de 0,91 nM para Btk. Este compuesto exhibe una selectividad >100 veces superior a 3 dianas secundarias (Bmx: 153 veces, Fgr: 168 veces, Src: 131 veces).	Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8791	Zanubrutinib (BGB-3111)	Zanubrutinib es un inhibidor potente, específico e irreversible de la BTK que ha demostrado una menor actividad inhibitoria fuera del objetivo en otras quinasas, incluidas ITK, JAK3 y EGFR.	iScience, 2024, 27(10):110862 J Clin Invest, 2023, 133(2)e163498 UNIVERSITY OF PADUA, 2023,
S9825	Pirtobrutinib (LOXO-305)	LOXO-305 (Pirtobrutinib, LY 3527727, RXC-005) es un inhibidor de BTK altamente selectivo, no covalente y de próxima generación con una IC50 de 5,69 nM en células HEK de BTK WT. Este compuesto muestra una selectividad más de 300 veces superior para BTK sobre el 98% de otras 370 quinasas.	J Clin Invest, 2024, 134(23)e173770 J Clin Invest, 2023, 133(3)e165694
E2838	M7583	M7583 es un potente inhibidor de BTK, activo por vía oral, competitivo con el ATP y altamente selectivo e irreversible, con una IC50 de 1,5 nM y un Ki de 11,9 nM, respectivamente.	Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1621-1630
S8381	BMS-986142	BMS-986142 es un inhibidor de molécula pequeña reversible, potente y altamente selectivo de BTK con una IC50 de 0,5 nM. En un panel de 384 quinasas, solo cinco quinasas fueron inhibidas por este compuesto con una selectividad inferior a 100 veces para BTK (TEC, ITK, BLK, TXK y BMX).	BMC Oral Health, 2023, 23(1):265
S8711	Nemtabrutinib (ARQ 531)	Un inhibidor de la tirosina quinasa competitivo con el ATP, Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026) está diseñado para atacar la BTK con una IC50 de 0,85 nM. También tiene un perfil de selectividad de quinasa distinto con una fuerte actividad inhibidora contra varios factores oncogénicos clave de las quinasas de las familias TEC, Trk y Src.	Blood, 2021, blood.2021011787
S7080	RN486	RN486 es un potente y selectivo inhibidor de BTK con una IC50 de 4 nM.
S8679	BTK inhibitor 1 (Compound 27)	BTK inhibitor 1 (compuesto 27) es un inhibidor de BTK con una IC50 de 0,11 nM para Btk e inhibe la activación de células B en hWB con una IC50 de 2 nM.
E1381	NX-2127	NX-2127 es un inhibidor único y potente de BTK que previene sus funciones al catalizar la ubiquitinación y la degradación proteasomal de BTK en lugar de mediante unión directa. Este compuesto estimula la activación de las células T y aumenta la producción de IL-2 en células T humanas primarias.
S7877	ONO-4059 analogue	ONO-4059 analogue (ONO-WG-307) es un análogo de ONO-4059, que es un inhibidor oral de BTK altamente potente y selectivo con una IC50 de 23,9 nM. Fase 1.
E1660	NX-5948	NX-5948(BTK-IN-24) es una nueva molécula pequeña oral que induce la degradación de BTK mediante el reclutamiento de la ubiquitina ligasa E3 cereblon. Media una potente actividad antiinflamatoria y puede cruzar la barrera hematoencefálica en modelos animales.
E2843	Poseltinib	Poseltinib (HM71224, LY3337641) muestra una inhibición altamente selectiva de la tirosina quinasa de Bruton (BTK) con un IC50 de 1,95 nM, en la que la selectividad hacia otras BMX, TEC y TXK es de 0,3, 2,3 y 2,4 veces, respectivamente.
E1848	BGB-8035	BGB-8035 es un inhibidor oralmente activo y altamente selectivo de la Bruton's tyrosine kinase (BTK) con valores de IC50 de 1,1 nM para BTK, respectivamente. Este compuesto exhibe actividad antitumoral y antiartrítica y muestra potencial para su uso en la investigación de neoplasias malignas de células B y enfermedades autoinmunes.
E1582	Edralbrutinib	Edralbrutinib (TG-1701) es un inhibidor irreversible, altamente específico y potente de la tirosina quinasa de Bruton (BTK). El TG-1701 muestra una eficacia similar, pero una mayor selectividad en comparación con el ibrutinib, el primer inhibidor de BTK de su clase, con un valor de Kd de 3 nmol/L, tanto en modelos in vitro como in vivo de linfoma no Hodgkin de células B (LNH-B).
E1611	Atuzabrutinib	Atuzabrutinib (SAR 444727, PRN473) es un inhibidor reversible y selectivo de la tirosina quinasa de Bruton (Btk). Puede prevenir eficazmente el reclutamiento de neutrófilos mediante la inhibición de la señalización del antígeno-1 de macrófagos.
S6966	MT-802	MT-802 es un potente PROTAC que induce la disminución de la tirosina quinasa de Bruton (BTK). Este compuesto recluta BTK al complejo ubiquitín ligasa E3 de cereblon para desencadenar la ubiquitinación y degradación de BTK a través del proteasoma. Tiene potencial para el tratamiento de la leucemia linfocítica crónica (LLC) mutante C481S.
E1355	JNJ-64264681	JNJ-64264681 es un inhibidor covalente irreversible, activo por vía oral, de la tirosina quinasa de Bruton (BTK) con potente actividad en sangre total y una selectividad quinómica excepcional. Exhibe una eficacia potencial en el tratamiento de neoplasias hematológicas de células B y trastornos autoinmunes.
S9717	Vecabrutinib	Vecabrutinib (SNS-062) es un potente inhibidor no covalente de BTK e ITK, con valores de Kd de 0,3 nM y 2,2 nM, respectivamente. Vecabrutinib muestra una IC50 de 24 nM para ITK.
E4643	BIIB129	BIIB129 es un inhibidor covalente único de la Bruton’s tyrosine kinase (BTK), con alta selectividad de kinoma y penetración cerebral. Exhibe eficacia en la focalización de la proliferación de células B en el sistema nervioso central (SNC), lo que lo convierte en una terapia inmunomoduladora prometedora para la esclerosis múltiple (EM).
S9660	Remibrutinib	Remibrutinib es un inhibidor covalente potente y altamente selectivo de la tirosina quinasa de Bruton (BTK) con IC50 de 1,3 nM, 2,5 nM y 18 nM para BTK, IL8 inducida por FcγR y CD69 inducida por anti-IgM/IL4, respectivamente. Este compuesto exhibe una exquisita selectividad de quinasa debido a la unión a una conformación inactiva de BTK y tiene el potencial para el tratamiento de enfermedades autoinmunes.
S8571	BTK IN-1	BTK IN-1 (análogo de SNS062) es un potente inhibidor de la tirosina quinasa de Bruton (BTK), con una IC50 de <100 nM.
E0041	Tolebrutinib	Tolebrutinib es un inhibidor oral, penetrante en el SNC e irreversible de la tirosina quinasa de Bruton (BTK) con CI50 de 0,4 nM y 0,7 nM en células B de Ramos y en células microgliales HMC, respectivamente.
S6725	PCI 29732	PCI 29732 es un inhibidor selectivo e irreversible de Btk con una IC50 de 0,5 nM.
E2201	N-piperidine Ibrutinib hydrochloride	N-piperidine Ibrutinib hydrochloride, un derivado reversible de Ibrutinib, es un potente inhibidor de BTK con CI50 de 51,0 y 30,7 nM para WT BTK y C481S BTK, respectivamente.
S9600	Orelabrutinib	Orelabrutinib es un potente inhibidor oralmente activo e irreversible de la tirosina quinasa de Bruton (BTK). Este compuesto tiene actividad antineoplásica potencial.
E1625	Elsubrutinib	Elsubrutinib (ABBV-105) es un inhibidor covalente, irreversible, potente y altamente selectivo de la Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK), con una IC50 de 0,18 μM para el dominio catalítico de BTK. Inhibe específicamente las funciones celulares dependientes de BTK, incluyendo la señalización mediada por BCR y FcγR. También exhibe una eficacia significativa en modelos mecanicistas preclínicos de producción de anticuerpos, así como en modelos de artritis reumatoide y lupus.
S8542	Btk inhibitor 2	Btk inhibitor 2 es un inhibidor de la BTK.
S9944	PRN1008	PRN1008 (Rilzabrutinib) es un inhibidor covalente reversible, selectivo y activo por vía oral de la Tirosina Quinasa de Bruton (BTK), con una CI50 de 1,3 nM.
S8294	Olmutinib (BI 1482694)	Olmutinib (BI 1482694) es un nuevo inhibidor de la tirosina quinasa (TKI) de tercera generación, específico para mutaciones del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). También es un potente inhibidor de la tirosina quinasa de Bruton.	iScience, 2024, 27(10):110862 Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770 Ther Adv Med Oncol, 2022, 14:17588359221079125
S8741	Avitinib (Abivertinib)	Avitinib (Abivertinib) es un inhibidor irreversible de EGFR basado en pirrolopirimidina que es selectivo de mutaciones con un valor IC50 de 0,18 nM contra las dobles mutaciones EGFR L858R/T790M, una potencia casi 43 veces mayor que la de EGFR de tipo salvaje (valor IC50, 7,68 nM). Tiene una actividad antitumoral comparable y toxicidad tolerada.	iScience, 2024, 27(10):110862 Microsyst Nanoeng, 2023, 9:57 , 2022, 10.21203/rs.3.rs-2146794/v1
E4597	Avitinib maleate	Avitinib maleate (Abivertinib maleate, AC0010 maleate, AC0010MA) es un inhibidor selectivo de tercera generación, irreversible y activo por vía oral de EGFR. Presenta valores de IC50 de 0,18 nM, 0,18 nM, 7,68 nM y contra EGFR L858R, EGFR T790M y EGFR de tipo salvaje. Este compuesto también actúa como un inhibidor de BTK que induce la apoptosis de BTK en el linfoma de células del manto.