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PRN1008 BTK inhibidor

Name: PRN1008
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9944
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S9944

PRN1008 (Rilzabrutinib) es un inhibidor covalente reversible, selectivo y activo por vía oral de la Tirosina Quinasa de Bruton (BTK), con una CI50 de 1,3 nM.

PRN1008 BTK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 665.76

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Control de calidad

Lote: S994401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.05%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.05

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Otros BTK Inhibidores	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	665.76	Fórmula	C₃₆H₄₀FN₉O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1575596-29-0,1575591-66-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Rilzabrutinib			Smiles	CC(C)(/C=C(C#N)/C(=O)N1CCC(CC1)[N]2N=C(C3=C(F)C=C(OC4=CC=CC=C4)C=C3)C5=C2N=CN=C5N)N6CCN(CC6)C7COC7

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (150.2 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BTK 1.3 nM
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5651318/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05104892	Completed	Asthma	Sanofi	December 12 2021	Phase 2
NCT05107115	Completed	Chronic Spontaneous Urticaria	Sanofi	November 24 2021	Phase 2
NCT04748926	Completed	Healthy Volunteers	Principia Biopharma a Sanofi Company\|Sanofi	April 7 2021	Phase 1
NCT04562766	Recruiting	Immune Thrombocytopenia	Principia Biopharma a Sanofi Company\|Sanofi	December 14 2020	Phase 3
NCT04520451	Active not recruiting	Immunoglobulin G4 Related Disease	Principia Biopharma a Sanofi Company\|Massachusetts General Hospital\|Sanofi	August 22 2020	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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