Name: Orelabrutinib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9600
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: S960001 DMSO]86 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.95%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.95

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Otros BTK Inhibidores	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	427.49	Fórmula	C₂₆H₂₅N₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1655504-04-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ICP-022			Smiles	C=CC(=O)N1CCC(CC1)C2=NC(=C(C=C2)C(=O)N)C3=CC=C(C=C3)OC4=CC=CC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 86 mg/mL (201.17 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.300mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.710mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BTK
In vitro	Orelabrutinib inhibe potentemente la actividad enzimática de BTK con un valor IC50 de 1,6 nM. En el ensayo KINOMEscan realizado en paralelo a 1 μM contra un panel de 456 quinasas, este compuesto solo se dirige a BTK con > 90% de inhibición, mientras que ibrutinib inhibe muchas otras quinasas adicionales, incluyendo EGFR, TEC y BMX, demostrando su selectividad quinasa superior.
In vivo	Orelabrutinib tiene un perfil farmacocinético (PK) favorable con una T1/2 ideal (~1.5-4 h) y una buena biodisponibilidad oral (~20-80%), así como una ocupación prolongada del objetivo BTK en estudios PK/PD preclínicos. La selectividad superior de este compuesto se traduce en un perfil de seguridad mejorado y una amplia ventana de seguridad en los estudios de toxicología GLP en ratas y perros.
Referencias	[1] https://doi.org/10.1182/blood-2019-123331 [2] https://cancerres.aacrjournals.org/content/80/16_Supplement/CT132.short

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05491044	Recruiting	CLL/SLL	Peking University People''s Hospital	January 1 2022	Phase 2
NCT05021770	Not yet recruiting	Refractory and Relapsed Primary CNS Lymphoma\|PCNSL\|Non Hodgkin Lymphoma	Huiqiang Huang\|Guangdong 999 Brain Hospital\|Sun Yat-sen University	December 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT05020288	Not yet recruiting	Immune Thrombocytopenia\|Bruton''s Tyrosine Kinase	Shandong University	September 1 2021	Phase 2
NCT04441450	Completed	Healthy Volunteers	Beijing InnoCare Pharma Tech Co. Ltd.	July 1 2019	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Orelabrutinib BTK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 427.49