Orelabrutinib

N.º de catálogoS9600 Lote:S960001

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₆H₂₅N₃O₃

Peso molecular

427.49

Número CAS

1655504-04-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

86 mg/mL (201.17 mM)

Ethanol

10 mg/mL (23.39 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.300mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.710mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Orelabrutinib es un potente inhibidor oralmente activo e irreversible de la tirosina quinasa de Bruton (BTK). Este compuesto tiene actividad antineoplásica potencial.

Objetivos

BTK

In vitro

Orelabrutinib inhibe potentemente la actividad enzimática de BTK con un valor IC50 de 1,6 nM. En el ensayo KINOMEscan realizado en paralelo a 1 μM contra un panel de 456 quinasas, este compuesto solo se dirige a BTK con > 90% de inhibición, mientras que ibrutinib inhibe muchas otras quinasas adicionales, incluyendo EGFR, TEC y BMX, demostrando su selectividad quinasa superior.

In vivo

Orelabrutinib tiene un perfil farmacocinético (PK) favorable con una T1/2 ideal (~1.5-4 h) y una buena biodisponibilidad oral (~20-80%), así como una ocupación prolongada del objetivo BTK en estudios PK/PD preclínicos. La selectividad superior de este compuesto se traduce en un perfil de seguridad mejorado y una amplia ventana de seguridad en los estudios de toxicología GLP en ratas y perros.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://doi.org/10.1182/blood-2019-123331
https://cancerres.aacrjournals.org/content/80/16_Supplement/CT132.short

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