Name: PCI 29732
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6725
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: S672501 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.91%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.91

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Otros BTK Inhibidores	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	371.43	Fórmula	C₂₂H₂₁N₅O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	330786-25-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CCC(C1)N2C3=NC=NC(=C3C(=N2)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (Cell-free assay) 0.5 nM BLK (Cell-free assay) 0.5 nM Bmx (Cell-free assay) 0.8 nM EGFR (Cell-free assay) 5.6 nM YES (Cell-free assay) 6.5 nM ErbB2 (Cell-free assay) 9.4 nM ITK (Cell-free assay) 10.7 nM JAK3 (Cell-free assay) 16.1 nM FRK (Cell-free assay) 29.2 nM LCK (Cell-free assay ) 33.2 nM RET (Cell-free assay) 36.5 nM
In vitro	El PCI-32765 bloquea la señalización del BCR en las células B periféricas humanas a concentraciones que no afectan la señalización del receptor de células T. En las células DOHH2, el PCI-32765 inhibe la autofosforilación de Btk (IC50, 11 nM), la fosforilación del sustrato fisiológico de Btk, PLCγ (IC50, 29 nM), y la fosforilación de una quinasa más distal, ERK (IC50, 13 nM). El PCI-32765 es más de 1.000 veces selectivo para la inhibición de la señalización del receptor de antígenos en las células B sobre las células T, y solo la inhibición de las células B se mantiene después de un tratamiento de corta duración.
In vivo	En ratones con artritis inducida por colágeno, el PCI-32765 administrado por vía oral reduce el nivel de autoanticuerpos circulantes y suprime completamente la enfermedad. El PCI-32765 también inhibe la producción de autoanticuerpos y el desarrollo de enfermedad renal en el modelo de lupus MRL-Fas(lpr). La vida media plasmática terminal media de PCI-32765 después de la dosificación oral en ratones es de 1,7 a 3,1 h.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20615965/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PCI 29732 BTK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 371.43