PCI 29732

N.º de catálogoS6725 Lote:S672501

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Datos técnicos

Fórmula

C22H21N5O
Peso molecular 371.43 Número CAS 330786-25-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.23 mM)
Ethanol 4 mg/mL (10.76 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PCI 29732 es un inhibidor selectivo e irreversible de Btk con una IC50 de 0,5 nM.
Objetivos
BTK
(Cell-free assay)		 BLK
(Cell-free assay)		 Bmx
(Cell-free assay)		 EGFR
(Cell-free assay)		 YES
(Cell-free assay)		 Ver más
0.5 nM 0.5 nM 0.8 nM 5.6 nM 6.5 nM
In vitro

El PCI-32765 bloquea la señalización del BCR en las células B periféricas humanas a concentraciones que no afectan la señalización del receptor de células T. En las células DOHH2, el PCI-32765 inhibe la autofosforilación de Btk (IC50, 11 nM), la fosforilación del sustrato fisiológico de Btk, PLCγ (IC50, 29 nM), y la fosforilación de una quinasa más distal, ERK (IC50, 13 nM). El PCI-32765 es más de 1.000 veces selectivo para la inhibición de la señalización del receptor de antígenos en las células B sobre las células T, y solo la inhibición de las células B se mantiene después de un tratamiento de corta duración.
In vivo

En ratones con artritis inducida por colágeno, el PCI-32765 administrado por vía oral reduce el nivel de autoanticuerpos circulantes y suprime completamente la enfermedad. El PCI-32765 también inhibe la producción de autoanticuerpos y el desarrollo de enfermedad renal en el modelo de lupus MRL-Fas(lpr). La vida media plasmática terminal media de PCI-32765 después de la dosificación oral en ratones es de 1,7 a 3,1 h.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Arthritic DBA/1 mice

  • Dosificaciones

    3.125, 12.5, or 50 mg/kg per day

  • Administración

    oral

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20615965/

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