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Olmutinib (BI 1482694) EGFR inhibidor

Name: Olmutinib (BI 1482694)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8294
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.S8294

Olmutinib (BI 1482694) es un nuevo inhibidor de la tirosina quinasa (TKI) de tercera generación, específico para mutaciones del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). También es un potente inhibidor de la tirosina quinasa de Bruton.

Olmutinib (BI 1482694) EGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 486.59

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Control de calidad

Lote: S829401 DMSO]97 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.96%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.96

Dianas relacionadas	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros EGFR Inhibidores	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	486.59	Fórmula	C₂₆H₂₆N₆O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1353550-13-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	HM61713			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC4=C(C(=N3)OC5=CC=CC(=C5)NC(=O)C=C)SC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 97 mg/mL (199.34 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	mutant EGFR BTK (Cell-free assay) 13.9 nM
In vitro	HM61713 causa una potente inhibición en las líneas celulares H1975 (L858R y T790M) y HCC827 (deleción del exón 19). Tiene una baja potencia para la línea celular de CPNM H358 que alberga EGFR de tipo salvaje (GI50 de 2225 nM).
In vivo	HM61713 tiene una vida media de más de 24 h para la inhibición de EGFR. En los estudios in vivo de modelos de xenoinjertos con injertos de H1975 y HCC827, HM61713 es activo contra los tumores sin mostrar ningún efecto secundario.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27071706/ [2] http://pubs.rsc.org/en/content/articlepdf/2017/ra/c7ra04261b

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02722161	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	April 2016	Phase 1
NCT02485652	Terminated	Non Small Cell Lung Cancer	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	August 31 2015	Phase 2
NCT01894399	Completed	Healthy Volunteers	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	September 2013	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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