Olmutinib (BI 1482694)

N.º de catálogoS8294 Lote:S829401

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Datos técnicos

Fórmula

C26H26N6O2S
Peso molecular 486.59 Número CAS 1353550-13-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 97 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 23 mg/mL (47.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Olmutinib (BI 1482694) es un nuevo inhibidor de la tirosina quinasa (TKI) de tercera generación, específico para mutaciones del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). También es un potente inhibidor de la tirosina quinasa de Bruton.
Objetivos
mutant EGFR BTK
(Cell-free assay)
13.9 nM
In vitro HM61713 causa una potente inhibición en las líneas celulares H1975 (L858R y T790M) y HCC827 (deleción del exón 19). Tiene una baja potencia para la línea celular de CPNM H358 que alberga EGFR de tipo salvaje (GI50 de 2225 nM).
In vivo HM61713 tiene una vida media de más de 24 h para la inhibición de EGFR. En los estudios in vivo de modelos de xenoinjertos con injertos de H1975 y HCC827, HM61713 es activo contra los tumores sin mostrar ningún efecto secundario.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27071706/
  • http://pubs.rsc.org/en/content/articlepdf/2017/ra/c7ra04261b

Sellecks Olmutinib (BI 1482694) Ha sido citado por 6 Publicaciones

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Bruton's TK regulates myeloid cell recruitment during acute inflammation [ Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770] PubMed: 34897650
Molecular landscape of osimertinib resistance in patients and patient-derived preclinical models [ Ther Adv Med Oncol, 2022, 14:17588359221079125] PubMed: 35251316
Pan-Cancer Landscape and Analysis of ERBB2 Mutations Identifies Poziotinib as a Clinically Active Inhibitor and Enhancer of T-DM1 Activity. [ Cancer Cell, 2019, 10.1016/j.ccell.2019.09.001] PubMed: 31588020
Preclinical Modeling of Osimertinib for NSCLC With EGFR Exon 20 Insertion Mutations. [ J Thorac Oncol, 2019, 14(9):1556-1566] PubMed: 31108249
[ Sci Rep, 2019, ] PubMed: 31882684

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