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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
BMS-935177 es un potente y reversible inhibidor de la Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) con un valor de IC50 de 2,8 nM y demuestra una buena selectividad de la quinasa. Es más potente contra BTK que otras quinasas, incluidas las otras quinasas de la familia Tec (TEC, BMX, ITK y TXK) sobre las cuales este compuesto es entre 5 y 67 veces selectivo.
BMS-935177 muestra una selectividad superior a 50 veces sobre la familia de quinasas SRC, incluyendo una selectividad de 1100 veces sobre SRC. Otras quinasas inhibidas con una potencia inferior a 150 nM (selectividad de 50 veces) incluyeron TRKA, HER4, TRKB y RET. Inhibe el flujo de calcio en células B Ramos humanas (IC50 = 27 nM) e inhibe la expresión superficial de CD69 en células B periféricas estimuladas con anti-IgM y anti-IgG. Sin embargo, este compuesto no tiene efecto sobre la expresión superficial de CD69 en células B estimuladas a través del receptor CD40 con ligando CD40. Contra los puntos finales de los receptores Fcγ activadores de baja afinidad (FcγRIIa y FcγRIII) impulsados por complejos inmunes que contienen IgG en células mononucleares de sangre periférica (PBMC), este químico inhibió eficazmente la producción de TNFα con un valor de IC50 de 14 nM.
In vivo
La unión a proteínas plasmáticas para BMS-935177 es alta para todas las especies, con menos del 1% libre para humanos. Tiene una excelente biodisponibilidad oral en todas las especies preclínicas, tanto con dosificación en suspensión como en solución, a pesar de su baja solubilidad acuosa. La biodisponibilidad oral para este compuesto con dosificación en solución oscila entre el 84% y el 100% en ratas, ratones, perros y monos cinomolgos, con un bajo aclaramiento en estudios de infusión intravenosa (iv) única. Cuando se administra a 2 mg/kg i.v. en ratones y ratas, la T1/2 de este químico es de 4 h y 5,1 h respectivamente.
Assessment of the effects of Syk and BTK inhibitors on GPVI-mediated platelet signaling and function
[ Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915]
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