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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
5.000mg/ml
(9.95mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.500mg/ml
(0.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
BMS-935177 es un potente y reversible inhibidor de la Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) con un valor de IC50 de 2,8 nM y demuestra una buena selectividad de la quinasa. Es más potente contra BTK que otras quinasas, incluidas las otras quinasas de la familia Tec (TEC, BMX, ITK y TXK) sobre las cuales este compuesto es entre 5 y 67 veces selectivo.
BMS-935177 muestra una selectividad superior a 50 veces sobre la familia de quinasas SRC, incluyendo una selectividad de 1100 veces sobre SRC. Otras quinasas inhibidas con una potencia inferior a 150 nM (selectividad de 50 veces) incluyeron TRKA, HER4, TRKB y RET. Inhibe el flujo de calcio en células B Ramos humanas (IC50 = 27 nM) e inhibe la expresión superficial de CD69 en células B periféricas estimuladas con anti-IgM y anti-IgG. Sin embargo, este compuesto no tiene efecto sobre la expresión superficial de CD69 en células B estimuladas a través del receptor CD40 con ligando CD40. Contra los puntos finales de los receptores Fcγ activadores de baja afinidad (FcγRIIa y FcγRIII) impulsados por complejos inmunes que contienen IgG en células mononucleares de sangre periférica (PBMC), este químico inhibió eficazmente la producción de TNFα con un valor de IC50 de 14 nM.
In vivo
La unión a proteínas plasmáticas para BMS-935177 es alta para todas las especies, con menos del 1% libre para humanos. Tiene una excelente biodisponibilidad oral en todas las especies preclínicas, tanto con dosificación en suspensión como en solución, a pesar de su baja solubilidad acuosa. La biodisponibilidad oral para este compuesto con dosificación en solución oscila entre el 84% y el 100% en ratas, ratones, perros y monos cinomolgos, con un bajo aclaramiento en estudios de infusión intravenosa (iv) única. Cuando se administra a 2 mg/kg i.v. en ratones y ratas, la T1/2 de este químico es de 4 h y 5,1 h respectivamente.
Assessment of the effects of Syk and BTK inhibitors on GPVI-mediated platelet signaling and function
[ Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915]
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
