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Taletrectinib (DS-6051b) ROS1 inhibidor

Name: Taletrectinib (DS-6051b)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8901
Rating: 5 (5 reviews)

Cat. No.S8901

Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) es un inhibidor selectivo de nueva generación de ROS1/NTRK, con valores de IC50 de 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM y 0,980 nM para ROS1, NTRK1, NTRK2 y NTRK3, respectivamente.

Taletrectinib (DS-6051b) ROS1 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 551.61

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Control de calidad

Lote: S890101 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.98%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.98

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Otros ROS1 Inhibidores	Zidesamtinib

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	551.61	Fórmula	C₂₉H₃₄FN₅O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1505515-69-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	AB-106			Smiles	CC(COC1=CC=C(C=C1)C2=CN=C3N2N=C(C=C3)NC(C)C4=CC(=CC=C4)F)N.C(CCC(=O)O)CC(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 50 mg/mL (90.64 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (4.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ROS1 (Cell-free assay) 0.207 nM TrkA (Cell-free assay) 0.622 nM TrkC (Cell-free assay) 0.980 nM TrkB (Cell-free assay) 2.28 nM
In vitro	Taletrectinib (DS-6051b) inhibió el crecimiento de las células Ba/F3 con sobreexpresión de CD74-ROS1 y la línea celular de cáncer HCC78 positiva para la fusión ROS1. Inhibió potentemente la autofosforilación de ROS1 en las células Ba/F3 que expresan CD74-ROS1 y las células HCC78 que albergan SLC34A2-ROS1 a una concentración nanomolar de aproximadamente un dígito a dos dígitos.
In vivo	Experimentos in vivo utilizando el modelo de xenoinjerto de ratón portador de KM12 muestran que Taletrectinib (DS-6051b) indujo la reducción del tumor a una dosis de tratamiento de ≥50 mg/kg o superior sin una pérdida significativa de peso corporal.
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=The+new-generation+selective+ROS1%2FNTRK+inhibitor

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	pROS1 / ROS1 / pSHP-2 / SHP-2 / pMEK1 / MEK1 / pERK / ERK / pAKT / AKT / Actin	31399568
Growth inhibition assay	Cell viability Tumor Volume	31399568
CT&MRI	Tumor Volume	29805770

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04919811	Recruiting	Non Small Cell Lung Cancer	AnHeart Therapeutics Inc.	September 1 2021	Phase 2
NCT05357820	Completed	Solid Tumor	AnHeart Therapeutics Inc.	July 19 2021	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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