ROS1
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinib es un inhibidor pan-TrkA/B/C, ROS1 y ALK biodisponible por vía oral con un IC50 que oscila entre 0,1 y 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induce autophagy. Fase 2. |
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| S8901 | Taletrectinib (DS-6051b) | Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) es un inhibidor selectivo de nueva generación de ROS1/NTRK, con valores de IC50 de 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM y 0,980 nM para ROS1, NTRK1, NTRK2 y NTRK3, respectivamente. |
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| E1409 | Zidesamtinib | Zidesamtinib (NVL-520) es un potente inhibidor de la tirosina quinasa ROS1 que penetra en el cerebro, con una IC50 de 0,7 nM para la ROS1 de tipo salvaje. Actúa como un posible agente antineoplásico y puede utilizarse para la investigación del cáncer. | ||
| S1068 | PF-02341066 (Crizotinib) | Crizotinib es un potente inhibidor de c-Met y ALK con IC50 de 11 nM y 24 nM en ensayos basados en células, respectivamente. También es un potente inhibidor de ROS1 con un valor Ki inferior a 0,025 nM. Crizotinib induce la autofagia a través de la inhibición de la vía STAT3 en múltiples líneas celulares de cáncer de pulmón. |
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| S7536 | Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922) es un potente inhibidor dual de ALK/ROS1 con Ki de <0,02 nM, <0,07 nM y 0,7 nM para ROS1, ALK (WT) y ALK (L1196M), respectivamente. PF-06463922 induce apoptosis. Fase 1. |
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| S5190 | Crizotinib hydrochloride | El Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) inhibe la fosforilación de tirosina de c-Met y nucleofosmina (NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) con IC50 de 11 nM y 24 nM en ensayos basados en células, respectivamente. El Crizotinib hydrochloride es también un potente inhibidor de ROS1 con Ki menor de 0,025 nM. El Crizotinib induce la autophagy a través de la inhibición de la vía STAT3 en múltiples líneas celulares de cáncer de pulmón. |
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| S8229 | Brigatinib | Brigatinib es un potente y selectivo inhibidor de ALK (IC50, 0,6 nM) y ROS1 (IC50, 0,9 nM). También inhibe IGF-1R, FLT3 y variantes mutantes de FLT3 (D835Y) y EGFR con menor potencia. |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) es un nuevo inhibidor de ALK/ROS1/TRK con valores de IC50 de 1,01 nM para ALK WT, 1,26 nM para ALK(G1202R) y 1,08 nM para ALK(L1196M); también es un potente inhibidor de SRC (IC50 5,3 nM). |
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| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) es un inhibidor lento de tipo II, competitivo del ATP, de la Met (c-Met) tirosina quinasa con una constante de disociación (Ki) de 2 nM, un tiempo de residencia farmacodinámica (Koff) de 0,00132 min(-1) y una t1/2 de 525 min. Este compuesto también inhibe MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 y DDR2 con IC50 de 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM y 7 nM, respectivamente. |
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