Name: PF-06273340
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8407
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.46%

99.46

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Otros Trk receptor Inhibidores	ANA-12 GW441756 7,8-Dihydroxyflavone GNF-5837 Selitrectinib (LOXO-195) Altiratinib LM22B-10 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine CH7057288 LM22A-4

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	479.92	Fórmula	C₂₃H₂₂ClN₇O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1402438-74-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)(CO)N1C=C(C2=CN=C(N=C21)N)C(=O)C3=CC(=CN=C3)NC(=O)CC4=NC=C(C=C4)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 95 mg/mL (197.94 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.75mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.675mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	TrkC (Cell-free assay) 3 nM TrkB (Cell-free assay) 4 nM TrkA (Cell-free assay) 6 nM
In vitro	PF-06273340 es un inhibidor pan-Trk altamente potente, con un excelente perfil LipE. Este compuesto se perfila en una serie de ensayos de seguridad in vitro, mostrando poca citotoxicidad en las líneas celulares THLE o HepG2 (IC50 > 42 μM y >300 μM, respectivamente). En este amplio panel, todos los valores de IC50/Ki fueron >10 μM, excepto para COX-1 (IC50 = 2,7 μM) y los ensayos del transportador de dopamina (Ki = 5,2 μM) y las PDE 4D, 5A, 7B, 8B y 11 (54-89% de inhibición a 10 μM). Este químico se analiza en el amplio panel de quinasas de Invitrogen de 309 quinasas, y todas fueron inhibidas en <40% cuando se probaron a 1 μM, excepto las siguientes: MUSK (IC50 53 nM), FLT-3 (IC50 395 nM), IRAK1 (IC50 2,5 μM), MKK (90% @ 1 μM) y DDR1 (60% @ 1 μM).
In vivo	En ratas, se observan disminuciones en el recuento de glóbulos blancos a partir de 150 mg/kg/día. A dosis ≥250 mg/kg, se observan aumentos en la ganancia de peso corporal y el consumo de alimentos, efectos que podrían racionalizarse como mediados por la inhibición central de TrkB, cuyos agonistas se sabe que son anorexigénicos en roedores. Se observan microscópicamente cambios adaptativos en el hígado, acompañados de un aumento del peso hepático a ≥250 mg/kg y un aumento del colesterol a 1000 mg/kg. En general, este compuesto es bien tolerado hasta 1000 mg/kg/día, donde la exposición plasmática (Cavg no unida) es aproximadamente 400 veces la IC50 de TrkA.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27766865/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-06273340 Trk receptor inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 479.92