Datos técnicos
| Fórmula | C23H22ClN7O3 |
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| Peso molecular | 479.92 | Número CAS | 1402438-74-7 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 95 mg/mL (197.94 mM) | ||||
| Ethanol | 1 mg/mL (2.08 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | PF-06273340 es un inhibidor pan-Trk altamente potente, selectivo de quinasas y bien tolerado, con valores de IC50 de 6, 4 y 3 nM para TrkA, TrkB y Trk C, respectivamente. | ||||||
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| Objetivos |
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| In vitro | PF-06273340 es un inhibidor pan-Trk altamente potente, con un excelente perfil LipE. Este compuesto se perfila en una serie de ensayos de seguridad in vitro, mostrando poca citotoxicidad en las líneas celulares THLE o HepG2 (IC50 > 42 μM y >300 μM, respectivamente). En este amplio panel, todos los valores de IC50/Ki fueron >10 μM, excepto para COX-1 (IC50 = 2,7 μM) y los ensayos del transportador de dopamina (Ki = 5,2 μM) y las PDE 4D, 5A, 7B, 8B y 11 (54-89% de inhibición a 10 μM). Este químico se analiza en el amplio panel de quinasas de Invitrogen de 309 quinasas, y todas fueron inhibidas en <40% cuando se probaron a 1 μM, excepto las siguientes: MUSK (IC50 53 nM), FLT-3 (IC50 395 nM), IRAK1 (IC50 2,5 μM), MKK (90% @ 1 μM) y DDR1 (60% @ 1 μM). | ||||||
| In vivo | En ratas, se observan disminuciones en el recuento de glóbulos blancos a partir de 150 mg/kg/día. A dosis ≥250 mg/kg, se observan aumentos en la ganancia de peso corporal y el consumo de alimentos, efectos que podrían racionalizarse como mediados por la inhibición central de TrkB, cuyos agonistas se sabe que son anorexigénicos en roedores. Se observan microscópicamente cambios adaptativos en el hígado, acompañados de un aumento del peso hepático a ≥250 mg/kg y un aumento del colesterol a 1000 mg/kg. En general, este compuesto es bien tolerado hasta 1000 mg/kg/día, donde la exposición plasmática (Cavg no unida) es aproximadamente 400 veces la IC50 de TrkA. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales: |
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Referencias
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