Home Protein Tyrosine Kinase Trk receptor antagonista ANA-12

solo para uso en investigación

ANA-12 Antagonista de TrkB

Cat. No.S7745

ANA-12 es un antagonista selectivo de TrkB con una Kd de 10 nM y 12 μM para los sitios de alta y baja afinidad, respectivamente.
ANA-12 Trk receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 407.49

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%
99.97

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 407.49 Fórmula

C22H21N3O3S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 219766-25-3 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1CCNC(=O)C(C1)NC(=O)C2=CC=CC=C2NC(=O)C3=CC4=CC=CC=C4S3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 37 mg/mL (90.79 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
TrkB
10 nM(Kd)
In vitro
ANA-12 binds directly and selectively to TrkB and inhibits processes downstream of TrkB without altering TrkA and TrkC functions. In nnr5 PC12-TrkB cells, this compound prevents brain-derived neurotrophic factor (BDNF)-induced neurite outgrowth at concentrations as low as 10 nM. In DRG neurons, this chemical eliminates the effect of BDNF on increasing inward current.
Ensayo de quinasa
ANA-12 Binding assay
Maxisorp ELISA 96-well plates are coated with various concentrations of Trk BECD -Fc, 20 mg/ml BSA, or 1 mg/mL IgG-Fc (polyclonal anti-TrkB) in a carbonate buffer (pH 9.6) overnight at 4°C. Plates are saturated with 0.5% BSA in PBS for 2 hours at room temperature and extensively washed in PBS-Tween 0.05%. Bodipy–ANA-12 is then incubated in 0.5% PBS-BSA for 1 hour at room temperature before the addition of BDNF in 0.5% PBS-BSA for another hour. After extensive washes in PBS-Tween 0.05%, the amount of bodipy–this compound bound is quantified by fluorescence at 520 ± 10 nm. Detectability range for extrapolation analysis is assessed by coating ELISA plates with bodipy–this chemical and reading fluorescence at 520 ± 10 nm.
In vivo
In adult C57BL6/129SveV F1s mice, ANA-12 (0.5 mg/kg, i.p.) decreases TrKB activity in the brain and reduces the anxiety- and depression-related behaviors without affecting the neuron survival. In male C57BL/6 mice, this compound shows antidepressant-like effects on lipopolysaccharide-induced depression-like behavior. In male Sprague-Dawley rats, this chemical blocks the effect of medial nucleus tractus solitarius (mNTS) BDNF on reducing food intake. In male wild-type mice, it reverses ethanol intake and induces D3 receptor downregulation, but is ineffective in D3R-/- mice. In male CocSired rats, this compound reverses the diminished self-administration of cocaine.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22374757/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24584330/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23242310/

Aplicaciones

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot MMP-9 p-AKT / AKT
S7745-WB1
29861866

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
Can you test to see if there is a vehicle (<50% DMSO) that it can be dissolved as a clear solution for injection?

Respuesta:
S7745 can be dissolved in 20% DMSO/castor oil at 10 mg/ml, and in 40% DMSO/40% PEG 300/20% ddH2O at 10 mg/ml. They are both clear solution. Please dissolve this compound in DMSO first. It dissolves in DMSO not readily, so please sonicate and warm it in water bath at about 45 degree. When it dissolves clearly, then add castor oil or PEG, then ddH2O.