solo para uso en investigación

GW441756 Trk receptor inhibitor

Name: GW441756
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2891
Rating: 5 (20 reviews)

Cat. No.: S2891

GW441756 is a potent, selective inhibitor of TrkA with IC50 of 2 nM, with very little activity to c-Raf1 and CDK2. This compound produces a relevant increase of caspase-3 that leads to apoptosis.

GW441756 Trk receptor inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 275.3

Saltar a

Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.53%

99.53

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R HER2 FLT3
Otros Trk receptor Inhibidores	ANA-12 7,8-Dihydroxyflavone GNF-5837 Selitrectinib (LOXO-195) LM22B-10 Altiratinib PF-06273340 CH7057288 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine LM22A-4

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	275.3	Fórmula	C₁₇H₁₃N₃O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	504433-23-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C=C3C4=C(C=CC=N4)NC3=O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 27.5 mg/mL (99.89 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.670mg/ml (2.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL 6.67 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	13.000mg/ml (47.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 260 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.600mg/ml (2.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	TrkA (Cell-free assay) 2 nM
In vitro	GW441756 can specifically block TrkA-induced cell death in a dose-dependent manner. This compound can block TrkA-mediated γH2AX productionand apoptosis in TrkA-overexpressing cells.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15013000/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2679291/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18511888/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32042328/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):