solo para uso en investigación

Selitrectinib (LOXO-195) Trk receptor inhibidor

Name: Selitrectinib (LOXO-195)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8636
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S8636

Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) es un inhibidor de TRK kinase oralmente disponible, altamente potente y selectivo, con baja actividad inhibidora nanomolar contra TRKA G595R, TRKC G623R y TRKA G667C, con CI50 que oscilan entre 2.0 y 9.8 nmol/L. Este compuesto es más de 1.000 veces selectivo para el 98% de las quinasas no TRK probadas.

Selitrectinib (LOXO-195) Trk receptor inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 380.42

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.92%

99.92

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Otros Trk receptor Inhibidores	ANA-12 GW441756 7,8-Dihydroxyflavone GNF-5837 Altiratinib LM22B-10 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine PF-06273340 CH7057288 LM22A-4

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	380.42	Fórmula	C₂₀H₂₁FN₆O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2097002-61-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BAY 2731954			Smiles	CC1CCC2=C(C=C(C=N2)F)C3CCCN3C4=NC5=C(C=NN5C=C4)C(=O)N1

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 38 mg/mL (99.88 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (5.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	WT TRKA (Celll-free assay) 0.6 nM TRKA G595R (Cell-free assay) 2 nM TRKC G623R (Cell-free assay) 2.3 nM WT TRKC (Cell-free assay) 2.5 nM TRKC G696A (Cell-free assay) 2.5 nM TRKA G667C (Cell-free assay) 9.8 nM
In vitro	Selitrectinib (LOXO-195) inhibe potentemente diversas TRK quinasas activadas in vitro. A una concentración de 1 μM, que es aproximadamente 1.667 veces mayor que su CI50 para TRKA (0.6 nmol/L), este compuesto es más de 1.000 veces selectivo para el 98% de las quinasas no TRK probadas (228 quinasas individuales). Demuestra una potente inhibición de la proliferación celular en líneas celulares KM12, CUTO-3 y MO-91 que contienen fusión TRK (CI50 ≤ 5 nmol/L). En contraste, el tratamiento con concentraciones de hasta 10 μmol/L no tiene efecto inhibidor sobre el crecimiento de las 84 líneas celulares que no contenían una fusión TRK.
In vivo	Selitrectinib (LOXO-195) es eficaz para reducir la TRKA fosforilada en tumores impulsados por ΔTRKA. También causa inhibición del crecimiento tumoral en relación con el vehículo en todas las dosis en cuatro modelos tumorales dependientes de TRKA (NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C y células de cáncer colorrectal KM12 positivas para la fusión TPM3-NTRK1).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28578312/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31871300/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33785654/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04275960	Completed	Solid Tumors Harboring NTRK Fusion	Bayer	February 28 2020	Phase 1
NCT03215511	Completed	Solid Tumors Harboring NTRK Fusion	Bayer	July 3 2017	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):