Name: CH7057288
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8788
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: S878801 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.50%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.50

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Otros Trk receptor Inhibidores	ANA-12 GW441756 7,8-Dihydroxyflavone GNF-5837 Selitrectinib (LOXO-195) Altiratinib LM22B-10 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine PF-06273340 LM22A-4

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	569.67	Fórmula	C₃₂H₃₁N₃O₅S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2095616-82-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC(=CC(=N1)C#CC2=CC3=C(C=C2)C4=C(O3)C(C5=C(C4=O)C=CC(=C5)NS(=O)(=O)C)(C)C)C(=O)NC(C)(C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (175.54 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (8.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.71mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	TrkA (Cell-free assay) 1.1 nM TrkC (Cell-free assay) 5.1 nM TrkB (Cell-free assay) 7.8 nM
In vitro	CH7057288 muestra actividad inhibitoria selectiva contra TRKA, TRKB y TRKC en ensayos de cinasa libres de células y suprime la proliferación de líneas celulares TRK-fusión positivas, pero no la de líneas celulares TRK-negativas. Este compuesto suprime las vías de la proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK) y E2F como señalización aguas abajo de la fusión TRK.
In vivo	Se observa una fuerte inhibición del crecimiento tumoral in vivo en modelos de xenoinjertos tumorales implantados subcutáneamente de células TRK-fusión positivas. Además, en un modelo de implantación intracraneal que imita la metástasis cerebral, este compuesto induce significativamente la regresión tumoral y mejora la supervivencia libre de eventos. Induce una potente inhibición del crecimiento tumoral contra los tres modelos, con una regresión tumoral notable en CUTO-3 y MO-91. Este compuesto químico exhibe una exposición dependiente de la dosis. Debido a una vida media terminal relativamente corta (3 a 5 horas), la concentración plasmática 24 horas después de la dosis disminuyó a aproximadamente unas pocas décimas a una centésima de Tmax.
Referencias	[1] http://mct.aacrjournals.org/content/early/2018/09/21/1535-7163.MCT-17-1180

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CH7057288 Trk receptor inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 569.67