Trk receptor
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinib es un inhibidor pan-TrkA/B/C, ROS1 y ALK biodisponible por vía oral con un IC50 que oscila entre 0,1 y 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induce autophagy. Fase 2. |
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| S5860 | Larotrectinib (LOXO-101) | Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) es un inhibidor selectivo, competitivo con el ATP y administrado por vía oral de los tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 es un potente y oralmente activo inhibidor dual de FLT3 y MER con IC50 de 0.35 nM y 0.46 nM, respectivamente. Este compuesto también inhibe AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) y Met (c-Met) con IC50 de 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM y 364 nM, respectivamente. |
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| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) es un inhibidor de amplio espectro de JNK para JNK1, JNK2 y JNK3 con una IC50 de 40 nM, 40 nM y 90 nM en ensayos sin células, respectivamente; una selectividad 10 veces mayor contra MKK4, 25 veces mayor contra MKK3, MKK6, PKB y PKCα, y una selectividad 100 veces mayor contra ERK2, p38, Chk1, EGFR, etc. Este compuesto es también un inhibidor de amplio espectro de serine/threonine kinases incluyendo Aurora kinase A, FLT3 y TRKA con una IC50 de 60 nM, 90 nM y 70 nM. Inhibe la autophagy y activa la apoptosis. |
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| S7745 | ANA-12 | ANA-12 es un antagonista selectivo de TrkB con una Kd de 10 nM y 12 μM para los sitios de alta y baja afinidad, respectivamente. |
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| S7960 | Larotrectinib sulfate | Larotrectinib sulfate es un potente y selectivo inhibidor oral competitivo del ATP de las tropomyosin receptor kinases (TRK). La inhibición de las TRK por Larotrectinib induce la apoptosis celular y la detención del ciclo celular en G1. |
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| S2891 | GW441756 | GW441756 es un potente y selectivo inhibidor de TrkA con una IC50 de 2 nM, con muy poca actividad sobre c-Raf1 y CDK2. Este compuesto produce un aumento relevante de caspasa-3 que conduce a la apoptosis. |
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| S8319 | 7,8-Dihydroxyflavone | La 7,8-dihidroxiflavona (7,8-DHF) actúa como un potente y selectivo agonista de molécula pequeña del TrkB receptor (Kd ≈ 320 nM), el principal receptor de señalización del factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF). |
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| S7519 | GNF-5837 | GNF-5837 es un inhibidor pan-TRK selectivo y biodisponible por v a oral para TrkA y TrkB con IC50 de 8 nM y 12 nM, respectivamente. |
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| S8636 | Selitrectinib (LOXO-195) | Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) es un inhibidor de TRK kinase oralmente disponible, altamente potente y selectivo, con baja actividad inhibidora nanomolar contra TRKA G595R, TRKC G623R y TRKA G667C, con CI50 que oscilan entre 2.0 y 9.8 nmol/L. Este compuesto es más de 1.000 veces selectivo para el 98% de las quinasas no TRK probadas. |
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