Trk receptor Inhibidores | Trk receptor Inhibitors

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S6760 LM22B-10 LM22B-10 es un coactivador del receptor de neurotrofina TrkB/TrkC de molécula pequeña. Este compuesto activa selectivamente TrkB, TrkC, AKT y ERK in vivo e in vitro.
Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582
Int J Mol Sci, 2024, 25(4)2408
Sci Rep, 2024, 14(1):12090
S6412 Altiratinib Altiratinib (DCC-2701) es un potente inhibidor nanomolar de un solo dígito de TRK, Met (c-Met), TIE2 y VEGFR2 quinasas con valores de IC50 de 0,9 nM, 4,6 nM y 0,8 nM para TRKA, B y C, respectivamente. Este compuesto inhibe Met (c-Met) y Met (c-Met) mutante con valores de IC50 en el rango de 0,3-6 nM.
J Microbiol, 2025, 63(2):e2409001
Theranostics, 2021, 11(20):9918-9936
Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109
S2985 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine

N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (NAS, N-Acetylserotonin, Normelatonin, O-Demethylmelatonin), un precursor de la melatonina, es un agonista potente y selectivo del TrkB receptor.

iScience, 2023, 26(3):106241
S0827 LM22A-4 LM22A-4 (LM 22A4) es un agonista específico del receptor de tirosina quinasa B (TrkB) que reduce el desarrollo de lesiones tisulares asociadas con el traumatismo de la médula espinal.
S8788 CH7057288 CH7057288 es un potente y selectivo inhibidor de TRK con valores de IC50 de 1,1 nM, 7,8 nM y 5,1 nM para TRKA, TRKB y TRKC respectivamente.
E2390 Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH es un inhibidor potente y selectivo de la tropomyosin receptor kinase (Trk).
S8407 PF-06273340 PF-06273340 es un inhibidor pan-Trk altamente potente, selectivo de quinasas y bien tolerado, con valores de IC50 de 6, 4 y 3 nM para TrkA, TrkB y Trk C, respectivamente.
S1124 BMS-754807 BMS-754807 es un potente y reversible inhibidor de IGF-1R/InsR con una IC50 de 1,8 nM/1,7 nM en ensayos sin células, menos potente para Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B y Ron, y muestra poca actividad para Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC, etc. Fase 2.
Cell Rep, 2025, 44(8):116149
Commun Med (Lond), 2025, 5(1):206
Front Cell Neurosci, 2024, 18:1441827
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S1107 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358) es un inhibidor de Aurora kinase para Aurora A/B/C con una IC50 de 13 nM/79 nM/61 nM en ensayos sin células, modestamente potente para Abl, TrkA, c-RET y FGFR1, y menos potente para Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Induce apoptosis, detención del ciclo celular y autophagy. Este compuesto se encuentra en Fase 2.
Elife, 2024, 12RP92324
Sci Rep, 2024, 14(1):4303
Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
Verified customer review of Danusertib (PHA-739358)
S8583 Repotrectinib (TPX-0005) Repotrectinib (TPX-0005) es un nuevo inhibidor de ALK/ROS1/TRK con valores de IC50 de 1,01 nM para ALK WT, 1,26 nM para ALK(G1202R) y 1,08 nM para ALK(L1196M); también es un potente inhibidor de SRC (IC50 5,3 nM).
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
Commun Biol, 2024, 7(1):412
Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
S8573 Sitravatinib (MGCD516) Sitravatinib (MGCD516, MG-516) es un nuevo inhibidor de molécula pequeña que se dirige a múltiples RTK implicadas en el crecimiento de células de sarcoma, incluyendo c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met y Axl.
Commun Biol, 2025, 8(1):1185
Res Sq, 2025, rs.3.rs-6431257
JCI Insight, 2022, e148717
S8901 Taletrectinib (DS-6051b) Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) es un inhibidor selectivo de nueva generación de ROS1/NTRK, con valores de IC50 de 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM y 0,980 nM para ROS1, NTRK1, NTRK2 y NTRK3, respectivamente.
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
Sci Rep, 2024, 14(1):22191
Transl Lung Cancer Res, 2022, 11(11:2216-2229)
S8348 BMS-935177 BMS-935177 es un potente y reversible inhibidor de la Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) con un valor de IC50 de 2,8 nM y demuestra una buena selectividad de la quinasa. Es más potente contra BTK que otras quinasas, incluidas las otras quinasas de la familia Tec (TEC, BMX, ITK y TXK) sobre las cuales este compuesto es entre 5 y 67 veces selectivo.
iScience, 2021, 24(9):102931
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8511 Belizatinib (TSR-011) Belizatinib (TSR-011) es un potente inhibidor de ALK (IC50=0,7 nM) y de la tropomyosin receptor kinase (TRK) (valores de IC50 inferiores a 3 nM para TRK A, B y C).