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Larotrectinib (LOXO-101) Trk receptor Inhibidor

Name: Larotrectinib (LOXO-101)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5860
Rating: 5 (27 reviews)

Cat. No.: S5860

Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) es un inhibidor selectivo, competitivo con el ATP y administrado por vía oral de los tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors.

Larotrectinib (LOXO-101) Trk receptor Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 428.44

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Otros Trk receptor Inhibidores	ANA-12 GW441756 7,8-Dihydroxyflavone GNF-5837 Selitrectinib (LOXO-195) LM22B-10 Altiratinib PF-06273340 CH7057288 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	428.44	Fórmula	C₂₁H₂₂F₂N₆O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1223403-58-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470			Smiles	OC1CCN(C1)C(=O)NC2=C3N=C(C=C[N]3N=C2)N4CCCC4C5=CC(=CC=C5F)F

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 86 mg/mL (200.72 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	TRK
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26216294/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2023-02-21)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05725200	RECRUITING	Metastatic Colorectal Cancer	Oslo University Hospital	2022-09-27	PHASE2
NCT07010393	NOT_YET_RECRUITING	Thyroid Neoplasms	Fujian Medical University	2025-07-01	PHASE4
NCT04879121	RECRUITING	Locally Advanced Malignant Solid Neoplasm; Metastatic Malignant Solid Neoplasm	M.D. Anderson Cancer Center	2021-04-30	PHASE2
NCT06563999	RECRUITING	Lung Cancer Stage III; Mutation	Sun Yat-sen University	2024-11-01	PHASE2
NCT02465060	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Advanced Lymphoma; Advanced Malignant Solid Neoplasm; Bladder Carcinoma; Breast Carcinoma; Cervical Carcinoma; Colon Carcinoma; Colorectal Carcinoma; Endometrial Carcinoma; Esophageal Carcinoma; Exocrine Pancreas Carcinoma; Gastric Carcinoma; Glioma; Head and Neck Carcinoma; Hematopoietic and Lymphoid Cell Neoplasm; Kidney Carcinoma; Liver Carcinoma; Lung Carcinoma; Lymphoma; Malignant Uterine Corpus Neoplasm; Malignant Uterine Neoplasm; Melanoma; Multiple Myeloma; Ovarian Carcinoma; Prostate Carcinoma; Rectal Carcinoma; Recurrent Bladder Carcinoma; Recurrent Breast Carcinoma; Recurrent Cervical Carcinoma; Recurrent Colon Carcinoma; Recurrent Colorectal Carcinoma; Recurrent Esophageal Carcinoma; Recurrent Gastric Carcinoma; Recurrent Glioma; Recurrent Head and Neck Carcinoma; Recurrent Liver Carcinoma; Recurrent Lung Carcinoma; Recurrent Lymphoma; Recurrent Malignant Solid Neoplasm; Recurrent Malignant Uterine Corpus Neoplasm; Recurrent Melanoma; Recurrent Multiple Myeloma; Recurrent Ovarian Carcinoma; Recurrent Pancreatic Carcinoma; Recurrent Prostate Carcinoma; Recurrent Rectal Carcinoma; Recurrent Skin Carcinoma; Recurrent Thyroid Gland Carcinoma; Refractory Lymphoma; Refractory Malignant Solid Neoplasm; Refractory Multiple Myeloma; Skin Carcinoma; Thyroid Gland Carcinoma	National Cancer Institute (NCI)	2015-08-17	PHASE2
NCT06195228	RECRUITING	Advanced Thyroid Cancer Patients Who Received Target Therapy	Fudan University	2020-01-01	PHASE4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):