Selitrectinib (LOXO-195)

N.º de catálogoS8636 Lote:S863601

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Datos técnicos

Fórmula

C20H21FN6O 
Peso molecular 380.42 Número CAS 2097002-61-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 38 mg/mL (99.88 mM)
Ethanol 15 mg/mL (39.43 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) es un inhibidor de TRK kinase oralmente disponible, altamente potente y selectivo, con baja actividad inhibidora nanomolar contra TRKA G595R, TRKC G623R y TRKA G667C, con CI50 que oscilan entre 2.0 y 9.8 nmol/L. Este compuesto es más de 1.000 veces selectivo para el 98% de las quinasas no TRK probadas.
Objetivos
WT TRKA
(Celll-free assay)		 TRKA G595R
(Cell-free assay)		 TRKC G623R
(Cell-free assay)		 WT TRKC
(Cell-free assay)		 TRKC G696A
(Cell-free assay)		 Ver más
0.6 nM 2 nM 2.3 nM 2.5 nM 2.5 nM
In vitro

Selitrectinib (LOXO-195) inhibe potentemente diversas TRK quinasas activadas in vitro. A una concentración de 1 μM, que es aproximadamente 1.667 veces mayor que su CI50 para TRKA (0.6 nmol/L), este compuesto es más de 1.000 veces selectivo para el 98% de las quinasas no TRK probadas (228 quinasas individuales). Demuestra una potente inhibición de la proliferación celular en líneas celulares KM12, CUTO-3 y MO-91 que contienen fusión TRK (CI50 ≤ 5 nmol/L). En contraste, el tratamiento con concentraciones de hasta 10 μmol/L no tiene efecto inhibidor sobre el crecimiento de las 84 líneas celulares que no contenían una fusión TRK.
In vivo

Selitrectinib (LOXO-195) es eficaz para reducir la TRKA fosforilada en tumores impulsados por ΔTRKA. También causa inhibición del crecimiento tumoral en relación con el vehículo en todas las dosis en cuatro modelos tumorales dependientes de TRKA (NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C y células de cáncer colorrectal KM12 positivas para la fusión TPM3-NTRK1).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    GON4L-NTRK cells

  • Concentraciones

    50 nM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were treated with the indicated concentration of Selitrectinib (LOXO-195) for 24 h.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28578312/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31871300/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33785654/

Sellecks Selitrectinib (LOXO-195) Ha sido citado por 4 Publicaciones

Neuronal FSTL4 negatively regulates BDNF-mediated neuron-glioma interaction [ Neurochem Int, 2025, 191:106072] PubMed: 41082941
Hepatic stellate cells maintain liver homeostasis through paracrine neurotrophin-3 signaling that induces hepatocyte proliferation [ Sci Signal, 2023, 16(787):eadf6696] PubMed: 37253090
JND4135, a New Type II TRK Inhibitor, Overcomes TRK xDFG and Other Mutation Resistance In Vitro and In Vivo [ Molecules, 2022, 27(19)6500] PubMed: 36235036
TRK Fusions are Enriched in Cancers with Uncommon Histologies and the Absence of Canonical Driver Mutations. [ Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-19-3165] PubMed: 31871300

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