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Tanshinone IIA sulfonate sodium P450 (e.g. CYP17) inhibidor

Name: Tanshinone IIA sulfonate sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3766
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S3766

El sulfonato de sodio tanshinona IIA (STS) es un derivado hidrosoluble de la tanshinona IIA aislado como el principal compuesto natural farmacológicamente activo de una medicina herbal tradicional china, la raíz seca de Salvia miltiorrhiza Bunge, conocida como Danshen. El sulfonato de sodio tanshinona IIA (STS) es un potente modulador alostérico negativo del receptor purinérgico humano P2X7. El sulfonato de tanshinona IIA sódico (STS) inhibe la actividad del CYP3A4 y la entrada de Ca2+ regulada por el almacén (SOCE) a través de los canales de Ca2+ regulados por el almacén (SOCC) mediante la regulación a la baja de la expresión de las proteínas canónicas del potencial receptor transitorio (TRPC).

Tanshinone IIA sulfonate sodium P450 (e.g. CYP17) inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 396.39

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Control de calidad

Lote: Pureza: 98.61%

98.61

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros P450 (e.g. CYP17) Inhibidores	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	396.39	Fórmula	C₁₉H₁₇O₆S.Na	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	69659-80-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(OC2=C1C(=O)C(=O)C3=C2C=CC4=C3CCCC4(C)C)S(=O)(=O)[O-].[Na+]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 79 mg/mL (199.29 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 10 mg/mL

Ethanol : 4 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	SOCE P2X7 CYP3A4 (Cell-free assay) 6.377 μM
In vitro	El sulfonato de tanshinona IIA sódico (STS) inhibe la actividad del CYP3A4 de forma dependiente de la dosis en los HLM y en la isoforma CYP3A4. Otras isoformas del CYP, como CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 y CYP2C19, muestran un efecto mínimo o nulo sobre el metabolismo del STS. Por lo tanto, el STS es un potente inhibidor del CYP3A4. El STS regula al alza la expresión proteica de Bcl-2 y regula a la baja la expresión proteica de Bax y caspasa-3El sulfonato de sodio tanshinona IIA (STS) inhibe la entrada de Ca2+ regulada por el almacenamiento (SOCE) a través de los canales de Ca2+ regulados por el almacenamiento (SOCC) mediante la regulación negativa de la expresión de las proteínas canónicas del potencial receptor transitorio (TRPC). El tratamiento con STS puede prevenir eficazmente la inhibición mediada por hipoxia del eje de señalización PKG-PPAR-γ en las células del músculo liso arterial pulmonar distal (PASMC) y las arterias pulmonares distales de las ratas. También puede prevenir los aumentos mediados por hipoxia en la homeostasis del calcio intracelular y la proliferación celular, al dirigirse y restaurar la vía de señalización PKG-PPAR-γ inhibida por la hipoxia en las PASMC.
In vivo	La tasa metabólica del sulfonato de tanshinona IIA sódica (STS) en ratas es rápida, el T_1/2 no supera las 0,9 h.Se ha descrito que la tanshinona IIA posee efectos neuroprotectores contra la enfermedad de Alzheimer (EA). El STS disminuye la actividad de la acetilcolinesterasa (AChE) y aumenta la actividad de la colina acetiltransferasa (ChAT) en el hipocampo y la corteza de ratones tratados con SCOP. Aumenta la actividad de la superóxido dismutasa (SOD) y disminuye los niveles de malondialdehído (MDA) y especies reactivas de oxígeno (ROS) en el hipocampo y la corteza. La administración de STS (10 mg/kg y 20 mg/kg) podría mejorar el deterioro del aprendizaje y la memoria inducido por SCOP en ratones Kunming. Al mismo tiempo, el STS podría mejorar de forma evidente la neurotransmisión colinérgica central y atenuar el daño oxidativo. El STS tiene efectos cardioprotectores sobre las lesiones cardiovasculares. El STS se ha utilizado clínicamente durante décadas en el tratamiento de numerosas enfermedades cardiovasculares, como la hipertensión, la aterosclerosis y otras.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26932161/ [2] https://www.hindawi.com/journals/bmri/2016/9852536/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27194472/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24970925/

Soporte técnico

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