Name: Saroglitazar
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9674
Rating: 5 (1 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: S967401 Pureza: 98.62%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

98.62

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros PPAR Inhibidores	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	439.57	Fórmula	C₂₅H₂₉NO₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	2 years 4°C liquid
Nº CAS	495399-09-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Lipaglyn, ZYH1			Smiles	CCOC(CC1=CC=C(C=C1)OCCN2C(=CC=C2C3=CC=C(C=C3)SC)C)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.650mg/ml (3.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.710mg/ml (1.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	hPPARα (Cell-free assay) 0.65 pM(EC50) hPPARγ (Cell-free assay) 3 nM(EC50)
In vitro	Saroglitazar es un novedoso derivado no tiazolidinedionas (TZD) y no ácido fíbrico diseñado para actuar como un regulador dual del Metabolism de lípidos y glucosa mediante la activación de los peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR). Los valores de EC50 de este compuesto evaluados en células HepG2 utilizando el ensayo de transactivación de PPAR para hPPARa y hPPARc son 0,65 pmol/L y 3 nmol/L, respectivamente.
In vivo	En ratones db/db, el tratamiento de 12 días con Saroglitazar (0,01–3 mg/kg por día, por vía oral) provoca reducciones dosis-dependientes en los triglicéridos séricos (TG), ácidos grasos libres (FFA) y glucosa. La ED50 para estos efectos es de 0,05, 0,19 y 0,19 mg/kg, respectivamente, con una reducción altamente significativa (91%) de la insulina sérica y el AUC-glucosa tras la administración oral de glucosa (59%) a una dosis de 1 mg/kg. También se observa una reducción significativa de los TG séricos (hasta un 90%) en ratas Zucker fa/fa, ratones albinos suizos y en hámsteres sirios dorados alimentados con una dieta alta en grasas y colesterol (HF-HC). El colesterol LDL se reduce significativamente en ratones doble transgénicos hApoB100/hCETP y hámsteres sirios dorados alimentados con dieta HF-HC. El estudio de pinzamiento hiperinsulinémico-euglucémico en ratas Zucker fa/fa demuestra una potente actividad sensibilizadora a la insulina. Este compuesto también muestra una disminución significativa de la PAS (22 mmHg) y un aumento (62,1%) en los niveles séricos de adiponectina en ratas Zucker fa/fa. Un estudio comparativo de dosis repetidas de 90 días en ratas Wistar y titíes confirma el potencial de eficacia (reducción de TG) de este químico y ha indicado un bajo riesgo de efectos secundarios asociados a PPAR en humanos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26171220/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05211284	Recruiting	Nonalcoholic Steatohepatitis	Zydus Therapeutics Inc.	September 26 2022	Phase 2
NCT04112446	Completed	Healthy	Zydus Therapeutics Inc.	September 20 2019	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Saroglitazar PPAR agonista

Estructura química

Peso molecular: 439.57