solo para uso en investigación

Q-VD-Oph Caspase inhibitor

Cat. No.: S7311

Q-VD-Oph (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone) is a potent pan-caspase inhibitor with IC50 ranged from 25 to 400 nM for caspases 1,3,8, and 9. Q-VD-OPh can inhibits HIV infection.
Q-VD-Oph Caspase inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 513.49

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.82%
99.82

Productos que se suelen utilizar junto con Q-VD-Oph

Z-VAD-FMK

It inhibits caspase-3 activity and DNA fragmentation much more effectively than Z-VAD-FMK in JURL-MK1 cells.

Memantine HCl

It significantly decreases the number and percentage of apoptotic cells than the combined treatment of this compound and Memantine in vivo.

Necrostatin-1 (Nec-1)

The combination of this compound and Necrostatin-1 reduces the cell death induced by pep5-cpp in HeLa cells.

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
JEG3 cells Function assay 50 μM abrogation of caspase-8 cleavage from its 55 kDa proform to its 18 kDa active fragment 28151467
MV4-11 cells Cell viability assay 25 μM 1 hour protection cells from caspase-dependent cell death 27956387
SH-SY5Y Cytotoxicity assay 5 μM 48 h Q-VD-OPh sensitizes SH-SY5Y cells to necrosis caused by cypermethrin 27007526
MEFs Function assay 20 μM  exhibited characteristic stress-induced generation and rupture of nuclear bubbles 25482068
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 513.49 Fórmula
C26H25F2N3O6
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1135695-98-5 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone Smiles CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C=CC=C1F)F)NC(=O)C2=NC3=CC=CC=C3C=C2

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (194.74 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Caspase-1
25 nM-400 nM
Caspase-3
25 nM-400 nM
Caspase-8
25 nM-400 nM
Caspase-9
25 nM-400 nM
In vitro
Q-VD-OPh (5-100 μM) potently inhibits Actinomycin D-induced DNA laddering and subsequent apoptosis with minimal toxicity in WEHI 231 cells. Q-VD-OPh prevents caspase mediated cleavage of PARP and activation of the major initiator and effector caspases. Q-VD-OPh protects cardiac myocytes from virus-induced apoptosis in vitro.
In vivo
Q-VD-OPh inhibits caspase-1 activity, IL-18 protein expression, and neutrophil infiltration during ischemic ARF in mice. In vivo, caspase inhibition by Q-VD-OPh provides protection from virus-induced myocardial injury, with a significant reduction in caspase-3 activity. In TgCRND8 mice, Q-VD-OPh inhibits caspase-7 activation and limits the pathological changes associated with tau, including caspase cleavage.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15452224/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20057974/

Aplicaciones (Applications)

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot pS-Akt / Akt / pS6 / LC3B
S7311-WB1
24682219
Immunofluorescence LC3B
S7311-IF1
24682219