solo para uso en investigación
Cat. No.S7311
| Dianas relacionadas | Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas |
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| Otros Caspase Inhibidores | Emricasan (IDN-6556) Z-DEVD-FMK Belnacasan (VX-765) Z-IETD-FMK Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1 Z-YVAD-FMK Apoptosis Activator 2 |
| Líneas celulares | Tipo de ensayo | Concentración | Tiempo de incubación | Formulación | Descripción de la actividad | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| JEG3 cells | Function assay | 50 μM | abrogation of caspase-8 cleavage from its 55 kDa proform to its 18 kDa active fragment | 28151467 | ||
| MV4-11 cells | Cell viability assay | 25 μM | 1 hour | protection cells from caspase-dependent cell death | 27956387 | |
| SH-SY5Y | Cytotoxicity assay | 5 μM | 48 h | Q-VD-OPh sensitizes SH-SY5Y cells to necrosis caused by cypermethrin | 27007526 | |
| MEFs | Function assay | 20 μM | exhibited characteristic stress-induced generation and rupture of nuclear bubbles | 25482068 | ||
| Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares | ||||||
| Peso molecular | 513.49 | Fórmula | C26H25F2N3O6
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Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 1135695-98-5 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone | Smiles | CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C=CC=C1F)F)NC(=O)C2=NC3=CC=CC=C3C=C2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(194.74 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Caspase-1
25 nM-400 nM
Caspase-3
25 nM-400 nM
Caspase-8
25 nM-400 nM
Caspase-9
25 nM-400 nM
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| In vitro |
Q-VD-OPh (5-100 μM) inhibe potentemente la fragmentación del ADN inducida por la actinomicina D y la Apoptosis subsiguiente con una toxicidad mínima en las células WEHI 231. Q-VD-OPh previene la escisión de PARP mediada por Caspase y la activación de las Caspases iniciadoras y efectoras principales. Q-VD-OPh protege los miocitos cardíacos de la Apoptosis inducida por virus in vitro.
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| In vivo |
Q-VD-OPh inhibe la actividad de la Caspase-1, la expresión de la proteína IL-18 y la infiltración de neutrófilos durante la ARF isquémica en ratones. In vivo, la inhibición de la Caspase por Q-VD-OPh proporciona protección contra la lesión miocárdica inducida por virus, con una reducción significativa de la actividad de la Caspase-3. En ratones TgCRND8, Q-VD-OPh inhibe la activación de la Caspase-7 y limita los cambios patológicos asociados con tau, incluida la escisión de la Caspase.
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Referencias |
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| Métodos | Biomarcadores | Imágenes | PMID |
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| Western blot | pS-Akt / Akt / pS6 / LC3B |
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24682219 |
| Immunofluorescence | LC3B |
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24682219 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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