solo para uso en investigación

Memantine HCl NMDAR antagonist

Name: Memantine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2043
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.: S2043

Memantine HCl is an antagonist of NMDAR. It is also a CYP2B6 and CYP2D6 inhibitor for recombinant CYP2B6 and CYP2D6 with IC50 of 1.12 μM and 242.4 μM, Ki of 0.51 μM and 84.4 μM, respectively.

Memantine HCl NMDAR antagonist Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 215.76

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.66%

99.66

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros NMDAR Inhibidores	(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate Ifenprodil Tartrate Kynurenic acid Spermidine trihydrochloride Quinolinic acid Mephenesin Sarcosine D-Aspartic acid

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	215.76	Fórmula	C₁₂H₂₁N.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	41100-52-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC12CC3CC(C1)(CC(C3)(C2)N)C.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 43 mg/mL (199.29 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 43 mg/mL

Ethanol : 43 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 43 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	NMDAR CYP2B6 (Cell-free assay) 0.51 μM(Ki) CYP2B6 (Cell-free assay) 1.12 μM CYP2D6 (Cell-free assay) 84.4 μM(Ki) CYP2D6 (Cell-free assay) 242.4 μM
In vitro	Memantine inhibits CYP2B6 and CYP2D6 activities with Ki of 76.7 and 94.9 µM, respectively, in human liver microsomes.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16906789/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15378224/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15378224/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32860269/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06275035	Recruiting	Neurocognitive Dysfunction	Tata Memorial Centre	February 22 2024	Phase 3
NCT05804279	Completed	Healthy	Hyundai Pharm	December 28 2022	Phase 1
NCT05063851	Recruiting	Alzheimer Disease	University of Virginia	October 11 2021	Phase 2
NCT05015595	Unknown status	Obsessive-Compulsive Disorder	University of Roma La Sapienza	September 1 2021	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):