solo para uso en investigación

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDAR antagonista

Name: (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2876
Rating: 5 (12 reviews)

Cat. No.S2876

El Maleato de (+)-Dizocilpina (MK 801) es un antagonista potente, selectivo y no competitivo del receptor NMDA con una K_d de 37,2 nM en membranas de cerebro de rata.El Maleato de (+)-Dizocilpina (MK 801) puede usarse para inducir modelos animales de Esquizofrenia.

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDAR antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 337.37

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros NMDAR Inhibidores	NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate Ifenprodil Tartrate Memantine HCl Kynurenic acid Spermidine trihydrochloride Mephenesin Sarcosine Quinolinic acid D-Aspartic acid

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	337.37	Fórmula	C₁₆H₁₅N.C₄H₄O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	77086-22-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC12C3=CC=CC=C3CC(N1)C4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 67 mg/mL (198.59 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.400mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.700mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	NMDA receptor 37.2 nM(Kd)
In vitro	El [³H]MK-801 marca los sitios de unión de alta afinidad en membranas corticales cerebrales de rata de manera saturable. El MK-801 produce un potente bloqueo de las respuestas despolarizantes al NMDA en rebanadas corticales cerebrales de rata. Los únicos compuestos capaces de competir por los sitios de unión del [³H]MK-801 son sustancias conocidas por bloquear las respuestas de aminoácidos excitatorios mediadas por el subtipo de receptor NMDA. El MK-801 inhibe la liberación de [³H](NE) inducida por N-metil-D-aspartato y la unión de [³H]TCP en el hipocampo con IC50 de 20 nM y 9 nM, respectivamente. El MK-801 causa un bloqueo progresivo y duradero de la corriente inducida por NMDA. El Mg²⁺ (10 mM) evita que el MK-801 bloquee la corriente inducida por N-Me-D-Asp, incluso cuando el MK-801 se aplica durante un tiempo prolongado en presencia de NMDA. El MK-801 también es eficaz para bloquear la actividad de canal único activada por NMDA en parches "outside-out". El MK-801 (< 500 μM) previene la activación de microglía inducida por LPS de manera dependiente de la concentración con una mayor expresión de la proteína Cox-2 en células BV-2. El MK-801 (< 500 μM) reduce la producción de TNF-α microglial con una EC50 de 400 μM en células BV-2.
In vivo	El tratamiento de ratones con MK-801 (1 mg/kg) antes de cada inyección de METH redujo la extensión del agotamiento de DA en el estriado de los ratones en un 55 %. MK-801 (1 mg/kg) atenúa los efectos de METH sobre la activación microglial en el estriado de los ratones. MK-801 (0,05 mg/kg o 0,2 mg/kg, i.p.) en ratas justo antes de la reactivación de la memoria asociada a la cocaína en el contexto CPP atenúa la posterior reinstauración cebada por cocaína, mientras que no se produce ninguna alteración en las ratas que no reciben reactivación en el contexto CPP. MK-801 (0,2 mg/kg, i.p.) antes de dos sesiones de reactivación en la jaula de origen no suprime la posterior reinstauración cebada por cocaína.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3529096/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3280329/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2448800/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15987631/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19050157/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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