Name: (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2857
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%

99.96

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros NMDAR Inhibidores	(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) Ifenprodil Tartrate Memantine HCl Kynurenic acid Spermidine trihydrochloride Mephenesin Sarcosine Quinolinic acid D-Aspartic acid

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	337.37	Fórmula	C₁₆H₁₅N.C₄H₄O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	121917-57-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	C13737			Smiles	CC12C3=CC=CC=C3CC(N1)C4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 67 mg/mL (198.59 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.350mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	NMDA receptor 30.5 nM(Ki)
In vitro	Estudios neurofisiológicos in vitro, utilizando una preparación de rebanadas corticales de rata, demuestran una acción antagonista potente, selectiva y no competitiva de la dizocilpina sobre las respuestas despolarizantes a N-Me-D-Asp pero no al cainato o quisqualato. Las potencias de SKF 10047 y los enantiómeros de dizocilpina como antagonistas de N-Me-D-Asp se correlacionan estrechamente (r = 0,99) con sus potencias como inhibidores de la unión de [3H] dizocilpina. Esto sugiere que los sitios de unión de dizocilpina están asociados con los receptores N-Me-D-Asp y proporciona una explicación para el mecanismo de acción de dizocilpina como anticonvulsivo.
Ensayo de quinasa	Ensayos de unión in vitro
Ensayo de quinasa	Para los ensayos de unión in vitro, las cortezas cerebrales de ratas Sprague-Dawley macho (200-300 g) se homogeneizan en 9 volúmenes de sacarosa helada mediante nueve golpes con un homogeneizador de teflón/vidrio a 500 rpm. El homogeneizado se centrifuga durante 10 min a 1000 x g, y el sobrenadante se recentrifuga a 10.000 x g durante 20 min a 4 ℃. El pellet se suspende en tampón de ensayo y se incuba durante 20 min antes de la centrifugación final a 10.000 x g durante 20 min a 4 ℃. El pellet se resuspende en tampón de ensayo (70 ml por gramo de tejido original). La unión de [3H] dizocilpina se mide incubando alícuotas duplicadas de 750 ul de esta suspensión de membrana cruda (=0,75 mg de proteína) con 100 ul de tampón que contiene desplazador o de tampón solo (unión total), 100 ul de 50 nM [3H] dizocilpina y 50 ul de tampón durante 60 min a 23 ℃. La unión inespecífica se define por la dizocilpina no marcada. La incubación se termina mediante filtración rápida a través de filtros Whatman GF/B, que se lavan inmediatamente con dos porciones de 5 ml de tampón de ensayo helado en un cosechador de células Brandel M 24-R. El tiempo requerido para el procedimiento completo de filtración y lavado es inferior a 10 segundos. La radioactividad en los filtros se determina mediante recuento por centelleo líquido en viales estándar con 10 ml de Hydrofluor con una eficiencia de recuento del 41 %.
In vivo	Todas las ratas control presentan déficits neurológicos permanentes graves después de una lesión isquémica de la médula espinal (ISCI), mientras que las ratas tratadas con dizocilpina tienen un resultado neurológico estadísticamente (P < 0,05) mejor y una buena recuperación. La histopatología revela una necrosis neuronal grave en la sustancia gris lumbar de las ratas control, mientras que las ratas tratadas con dizocilpina muestran una lesión leve. Estos resultados demuestran que una dosis única de dizocilpina administrada antes de la ISCI proporciona una neuroprotección significativa.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3529096/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17006121/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16256835/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

(-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDAR antagonista

Estructura química

Peso molecular: 337.37