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Kynurenic acid NMDAR antagonist

Cat. No.: S4719

Kynurenic acid (Quinurenic acid, Kynurenate), a natural metabolite of tryptophan via the kynurenine pathway, is a broad-spectrum excitatory amino acid antagonist; It proved to be an antagonist at NMDA, kainate and AMPA receptors.
Kynurenic acid NMDAR antagonist Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 189.17

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.94%
99.94

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 189.17 Fórmula

C10H7NO3

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 492-27-3 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Quinurenic acid, Kynurenate Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C=C(N2)C(=O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 19 mg/mL (100.43 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
α7 nicotinic acetylcholine receptor
glutamate receptors
NMDAR
In vitro
Kynurenic acid(KYNA) is neuroactive tryptophan metabolites formed along the kynurenine pathway. It is considered a non-competitive antagonist of glutamate receptors of NMDA type. KYNA, at low concentration, inhibits FGF-1 release in all cellular models and displays a major stimulatory effect on the proliferation rate of mouse microglia and human glioblastoma cells, in vitro.
In vivo
Treatment with KYNA (30–100 mg per kg of body weight, intravenously) 4 h before the start of heat stress significantly (P<0.05) and dose-dependently decreases the survival time to new values of 152–356 min compared with normothermic rats. KYNA protects against hypotension but not hyperthermia during heatstroke. KYNA attenuates hypothalamic neuronal degeneration and apoptosis during heatstroke. Also spleen, kidney, liver, and lung apoptosis during heatstroke are decrease. KYNA up-regulates serum IL-10 levels but down-regulates serum TNF-α and ICAM-1 levels. KYNA treatment significantly prevents the occurrence of heat-induced multi-organ damage and inflammation without affecting the induced hyperthermia. Only high doses of KYNA proved to be neuroprotective in neonatal rats by reducing anoxia or hypoxia-ischemia-induced brain edema and in adult rats and gerbils given before ischemia induction. KYNA cannot cross the blood-brain barrier.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6215086/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06029296 Not yet recruiting
Alcohol Use Disorder
University of Maryland Baltimore
April 2024 Early Phase 1
NCT06314503 Recruiting
Renal Insufficiency Chronic|Kidney Failure Chronic|Chronic Kidney Diseases
UMC Utrecht|European Commission Horizon 2020|Dutch Kidney Foundation|Health Holland|Nanodialysis Ltd|Università degli studi di Modena e Reggio Emilia (UNIMORE)|Servicio Madrileno De Salud (SERMAS)|PPI Healthcare Consulting Ltd
January 22 2024 Not Applicable
NCT05488951 Recruiting
Dementia
Augusta University
July 1 2022 Not Applicable
NCT05969990 Recruiting
Migraine in Children
Qilu Hospital of Shandong University
January 1 2022 --
NCT05280054 Unknown status
Drug Drug Interaction
VistaGen Therapeutics Inc.|Parexel
December 23 2021 Phase 1