solo para uso en investigación

Kynurenic acid NMDAR antagonista

Cat. No.S4719

Kynurenic acid (Quinurenic acid, Kynurenate), un metabolito natural del triptófano a través de la vía de la quinurenina, es un antagonista de amplio espectro de aminoácidos excitatorios; Demostró ser un antagonista en los receptores NMDA, de kainato y AMPA.
Kynurenic acid NMDAR antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 189.17

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%
99.94

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 189.17 Fórmula

C10H7NO3

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 492-27-3 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Quinurenic acid, Kynurenate Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C=C(N2)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 19 mg/mL (100.43 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
α7 nicotinic acetylcholine receptor
glutamate receptors
NMDAR
In vitro
Kynurenic acid (KYNA) son metabolitos neuroactivos del triptófano formados a lo largo de la vía de la quinurenina. Se considera un antagonista no competitivo de los receptores de glutamato de tipo NMDA. KYNA, a baja concentración, inhibe la liberación de FGF-1 en todos los modelos celulares y muestra un importante efecto estimulante sobre la tasa de proliferación de microglía de ratón y células de glioblastoma humano, in vitro.
In vivo
El tratamiento con KYNA (30–100 mg por kg de peso corporal, por vía intravenosa) 4 h antes del inicio del estrés por calor disminuye significativamente (P<0,05) y de manera dosis-dependiente el tiempo de supervivencia a nuevos valores de 152–356 min en comparación con ratas normotérmicas. KYNA protege contra la hipotensión pero no contra la hipertermia durante el golpe de calor. KYNA atenúa la degeneración neuronal hipotalámica y la apoptosis durante el golpe de calor. También disminuye la apoptosis de bazo, riñón, hígado y pulmón durante el golpe de calor. KYNA regula al alza los niveles séricos de IL-10 pero a la baja los niveles séricos de TNF-α e ICAM-1. El tratamiento con KYNA previene significativamente la aparición de daño multi-orgánico e inflamación inducidos por el calor sin afectar la hipertermia inducida. Solo dosis altas de KYNA demostraron ser neuroprotectoras en ratas neonatales al reducir el edema cerebral inducido por anoxia o hipoxia-isquemia y en ratas y jerbos adultos administrados antes de la inducción de la isquemia. KYNA no puede cruzar la barrera hematoencefálica.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6215086/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06029296 Not yet recruiting
Alcohol Use Disorder
University of Maryland Baltimore
April 2024 Early Phase 1
NCT06314503 Recruiting
Renal Insufficiency Chronic|Kidney Failure Chronic|Chronic Kidney Diseases
UMC Utrecht|European Commission Horizon 2020|Dutch Kidney Foundation|Health Holland|Nanodialysis Ltd|Università degli studi di Modena e Reggio Emilia (UNIMORE)|Servicio Madrileno De Salud (SERMAS)|PPI Healthcare Consulting Ltd
January 22 2024 Not Applicable
NCT05488951 Recruiting
Dementia
Augusta University
July 1 2022 Not Applicable
NCT05969990 Recruiting
Migraine in Children
Qilu Hospital of Shandong University
January 1 2022 --
NCT05280054 Unknown status
Drug Drug Interaction
VistaGen Therapeutics Inc.|Parexel
December 23 2021 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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