Datos técnicos
| Fórmula | C16H15N.C4H4O4 |
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| Peso molecular | 337.37 | Número CAS | 77086-22-7 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 67 mg/mL (198.59 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | El Maleato de (+)-Dizocilpina (MK 801) es un antagonista potente, selectivo y no competitivo del receptor NMDA con una Kd de 37,2 nM en membranas de cerebro de rata.El Maleato de (+)-Dizocilpina (MK 801) puede usarse para inducir modelos animales de Esquizofrenia. | ||
|---|---|---|---|
| Objetivos |
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| In vitro | El [3H]MK-801 marca los sitios de unión de alta afinidad en membranas corticales cerebrales de rata de manera saturable. El MK-801 produce un potente bloqueo de las respuestas despolarizantes al NMDA en rebanadas corticales cerebrales de rata. Los únicos compuestos capaces de competir por los sitios de unión del [3H]MK-801 son sustancias conocidas por bloquear las respuestas de aminoácidos excitatorios mediadas por el subtipo de receptor NMDA. El MK-801 inhibe la liberación de [3H](NE) inducida por N-metil-D-aspartato y la unión de [3H]TCP en el hipocampo con IC50 de 20 nM y 9 nM, respectivamente. El MK-801 causa un bloqueo progresivo y duradero de la corriente inducida por NMDA. El Mg2+ (10 mM) evita que el MK-801 bloquee la corriente inducida por N-Me-D-Asp, incluso cuando el MK-801 se aplica durante un tiempo prolongado en presencia de NMDA. El MK-801 también es eficaz para bloquear la actividad de canal único activada por NMDA en parches "outside-out". El MK-801 (< 500 μM) previene la activación de microglía inducida por LPS de manera dependiente de la concentración con una mayor expresión de la proteína Cox-2 en células BV-2. El MK-801 (< 500 μM) reduce la producción de TNF-α microglial con una EC50 de 400 μM en células BV-2. |
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| In vivo | El tratamiento de ratones con MK-801 (1 mg/kg) antes de cada inyección de METH redujo la extensión del agotamiento de DA en el estriado de los ratones en un 55 %. MK-801 (1 mg/kg) atenúa los efectos de METH sobre la activación microglial en el estriado de los ratones. MK-801 (0,05 mg/kg o 0,2 mg/kg, i.p.) en ratas justo antes de la reactivación de la memoria asociada a la cocaína en el contexto CPP atenúa la posterior reinstauración cebada por cocaína, mientras que no se produce ninguna alteración en las ratas que no reciben reactivación en el contexto CPP. MK-801 (0,2 mg/kg, i.p.) antes de dos sesiones de reactivación en la jaula de origen no suprime la posterior reinstauración cebada por cocaína. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales: |
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Referencias
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Sellecks (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate Ha sido citado por 13 Publicaciones
| Blocking TRPM4 alleviates pancreatic acinar cell damage via an NMDA receptor-dependent pathway in acute pancreatitis [ Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918] | PubMed: 40585980 |
| Sevoflurane upregulates neuron death process-related Ddit4 expression by NMDAR in the hippocampus [ Aging -Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712] | PubMed: 37348034 |
| Sevoflurane upregulates neuron death process-related Ddit4 expression by NMDAR in the hippocampus [ Aging (Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712] | PubMed: 37348034 |
| N-Methyl D-aspartate receptor subtype 2B/Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II signaling in the lateral habenula regulates orofacial allodynia and anxiety-like behaviors in a mouse model of trigeminal neuralgia [ Front Cell Neurosci, 2022, 16:981190] | PubMed: 36187288 |
| Functionally distinct roles for eEF2K in the control of ribosome availability and p-body abundance [ Nat Commun, 2021, 12(1):6789] | PubMed: 34815424 |
| Unraveling Autocrine Signaling Pathways through Metabolic Fingerprinting in Serous Ovarian Cancer Cells [ Biomedicines, 2021, 9(12)1927] | PubMed: 34944743 |
| Lipid bilayers regulate allosteric signal of NMDA receptor GluN1 C-terminal domain [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:15-21] | PubMed: 34781056 |
| Evaluation of acute and chronic nociception in subchronically administered MK-801-induced rat model of schizophrenia [ Behav Pharmacol, 2021, 32(7):571-580] | PubMed: 34494988 |
| Bivalves are NO different: nitric oxide as negative regulator of metamorphosis in the Pacific oyster, Crassostrea gigas [ BMC Dev Biol, 2020, 20(1):23] | PubMed: 33228520 |
| Propofol attenuates the adhesion of tumor and endothelial cells through inhibiting glycolysis in human umbilical vein endothelial cells. [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2019, 51(11):1114-1122] | PubMed: 31650167 |
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